R1487 Hydrochloride 是一种对p38α具有高度效力和选择性的抑制剂，其对p38α和p38β的Kd值分别为0.2 nM和29 nM。R1487 Hydrochloride 对抑制p38α的IC50值为10 nM，对抑制TNFα诱导的IL-1β产生的IC50值为200 nM。
R1487 Hydrochloride 能够抑制人单核细胞系（THP-1）中TNFα的生成，并有效抑制由LPS诱导的人全血样本中的IL-1β生成。[1]

口服 R1487 Hydrochloride 后，其血清中TNFα和IL-1β的水平呈现显著的剂量依赖性抑制效果。
在口服10 mg/kg剂量的情况下，R1487 Hydrochloride 在猴、鼠和狗中的生物利用度分别达到51.6%、29.3%和10.3%。[1]