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Nrf2

NRF2是一种在人类中由NFE2L2基因编码的转录因子。NRF2是一种碱性亮氨酸拉链(bZIP)蛋白,调节抗氧化蛋白的表达,以防止损伤和炎症引发的氧化损伤。

ML385
T4360846557-71-9
ML385 是一种 NRF2 抑制剂 (IC50=1.9 μM),具有新颖性和特异性。ML385 通过抑制 NRF2 调控抗氧化应激,具有抗炎活性。ML385 还具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 247
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Omaveloxolone
T69191474034-05-3
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂,可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • ¥ 549
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VVD-130037
T888383034880-93-5
VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
  • ¥ 1090
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4-Octyl itaconate
T45803133-16-2
4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物,具有细胞渗透性,Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2,还可抑制 STING 的磷酸化。
  • ¥ 148
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sulforaphane
TQ02074478-93-7
Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯,可以激活 Nrf2,抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 297
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Brusatol
TQ021114907-98-3
Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物,抑制Nrf2通路,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物,可增加细胞凋亡。
  • ¥ 369
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 289
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Curcumin
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
  • ¥ 133
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Luteolin
T1027491-70-3
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
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Antroquinonol
T300871010081-09-0In house
Antroquinonol 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有抗炎和抗癌活性。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。Antroquinonol 具有治疗非小细胞肺癌的潜力,可用于结肠癌的研究。
  • ¥ 5290
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Nrf2 degrader 30
T2013953025286-29-4
Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC,能够抑制Nrf2的降解,从而增强Nrf2的活性。Nrf2(Nuclear factor erythroid 2-related factor 2)是一种关键的转录因子,调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节,Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器,促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。
  • ¥ 5560
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Gingerenone A
TN5770128700-97-0
Gingerenone A 是一种有效的 Nrf2-Gpx4 激活剂,是从生姜里面分离出来的小分子化合物,具有抗癌活性,可延长癌细胞的细胞周期,可抑制右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。
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Tricetin
TN5171520-31-0
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。
  • ¥ 997
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Rosolutamide
T715521039760-91-2In house
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
  • ¥ 1530
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Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
T603953035124-25-2
Nrf2-ARE hMAO-B QR2 modulator 1是白藜芦醇 (Resveratrol)衍生物和多靶标定向配体(mtdl),激活NRF2-ARE通路(CD = 9.83 μM),选择性抑制hMAO-B和QR2(quinone reductase-2,NQO2) (IC 50 = 8.05和0.57 μM),能够促进海马神经发生,在阿尔茨海默病模型中发挥神经保护和抗氧化作用。
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AT 14 acetate
TP2109L
TAT 14 acetate 是一种 14 聚体肽,是一种具有抗炎特性的 Nrf2 激活剂。由于靶向 Keap1 上的 Nrf2 结合位点,TAT 14 acetate 增加 Nrf2 蛋白水平,但对 Nrf2 mRNA 表达没有影响。
  • ¥ 1860
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Carnosol
T6S13025957-80-2
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。
  • ¥ 181
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CDDO-EA
T10733932730-51-3
CDDO-EA (CDDO ethyl amide) 是 Nrf2 抗氧化反应元件的激活剂。
  • ¥ 787
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Sappanone A
TMA1570102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
  • ¥ 347
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Danshensu
T322776822-21-4
Danshensu (Dan shen suan A) 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2信号通路,具有保护心血管作用。
  • ¥ 155
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Nrf2 activator-1
T397192230697-41-1
Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。
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Hydrangenol
TN4234480-47-7In house
Hydrangenol 是一种天然产物,可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物,可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达,增加保湿因子和抗氧化基因的水平。
  • ¥ 823
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Eriodictyol
T6S0232552-58-9
Eriodictyol (Huazhongilexone) 是从中草药中得到的一种黄酮类天然产物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病作用。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 18 nM。它可诱导Nrf2信号通路。
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Pyridoxine
T097365-23-6
Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物,通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用,作用于阿尔茨海默病细胞模型。
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