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MS4078

货号 T16153Cas号 2229036-62-6 一键复制产品信息纯度: 98.74%
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MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

MS4078

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纯度: 98.74%

货号 T16153Cas号 2229036-62-6

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

MS4078
TargetMol

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 372
现货
2 mg
¥ 542
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,380
现货
25 mg
¥ 2,550
现货
50 mg
¥ 3,930
现货
100 mg
¥ 5,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,180
现货
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实验操作小课堂
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纯度: 98.74%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HPLC HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
MS4078 is an inhibitor and aplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 19 nM for binding affinity to ALK.
靶点活性
EML4-ALK:59 nM(DC50)(NCI-H2228 cells), NPM-ALK:11 nM(DC50)(SU-DHL-1 cells), ALK:33 nM(SU-DHL-1 cells)
体外活性

MS4078有效抑制癌细胞增殖。通过cereblon和蛋白酶体依赖机制诱导ALK蛋白降解，并以IC50为33 nM强效抑制SU-DHL-1细胞的增殖。MS4078显著降低ALK融合蛋白水平，并以浓度依赖的方式抑制了SU-DHL-1和NCI-H2228细胞中ALK自磷酸化及下游STAT3磷酸化。此外，MS4078分别以DC50为11 nM和59 nM降低SU-DHL-1细胞中的NPM-ALK蛋白水平以及NCI-H2228细胞中的EML4-ALK蛋白水平。

化学信息
分子量914.47
分子式C45H52ClN9O8S
CAS No.2229036-62-6
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCNC(CN4CCC(CC4)C5=CC(OC(C)C)=C(NC=6N=C(NC7=C(S(C(C)C)(=O)=O)C=CC=C7)C(Cl)=CN6)C=C5C)=O
密度1.377 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (164.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0935 mL5.4676 mL10.9353 mL54.6765 mL
5 mM0.2187 mL1.0935 mL2.1871 mL10.9353 mL
10 mM0.1094 mL0.5468 mL1.0935 mL5.4676 mL
20 mM0.0547 mL0.2734 mL0.5468 mL2.7338 mL
50 mM0.0219 mL0.1094 mL0.2187 mL1.0935 mL
100 mM0.0109 mL0.0547 mL0.1094 mL0.5468 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsMS-4078MS4078MS 4078InhibitorinhibitCluster of differentiation 246CereblonCD246Anaplastic lymphoma kinase (ALK)Anaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorALK
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