Name: Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)
Brand: TargetMol
SKU: T12882L
Price: 1300 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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数量

1 mg

¥ 1,300

现货

5 mg

¥ 2,920

现货

10 mg

¥ 4,320

现货

25 mg

¥ 6,890

现货

50 mg

¥ 9,330

现货

100 mg

¥ 12,500

待询

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 5,430

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) is a selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R)(human and rat MC4R with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM, respectively).
靶点活性	MC4R (human): 0.27 nM (EC50), MC3R (human): 5.3nM (EC50), MC4R (rat):0.28 Nm (EC50), MC1R (human):3.9 nM (ki), MC3R (human): 10 nM (ki), MC5R (human): 1600 nM (EC50), MC1R (human):5.8 nM (EC50), MC5R (human): 430 nM (ki), MC4R (rat): 2.7 nM (ki), MC4R (human): 2.1 nM (ki)
体外活性	黑色素皮质素受体激动剂在大脑中调节食物摄入和体重，并且与这些作用独立，影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人类和大鼠MC4R（人类和大鼠MC4R的Kis分别为2.1和2.7 nM，EC50s分别为0.27和0.28 nM）表现出激动剂活性[1]。
体内活性	BIM-22493在夜间禁食后抑制再进食的效果依赖于功能性MC4R。BIM-22493能迅速改善葡萄糖稳态。在Lepob/Lepob小鼠中，BIM-22493显著增强葡萄糖清除效率，相较对照组。长期治疗BIM-22493与显著降低的血清胰岛素水平、血糖以及HOMA-IR值相关，这表明提高了胰岛素敏感性[1]。setmelanotide治疗能引起食物摄入短暂减少(35%)，并在8周治疗期间可持续减重(13.5%)，该数据来自一项饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型的研究[2]。
别名	RM-493 Acetate, IRC-022493 Acetate, BIM-22493 Acetate

化学信息

分子量	1177.35
分子式	C₅₁H₇₂N₁₈O₁₁S₂
CAS No.	2759937-80-7
Smiles	O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(N)=O)NC([C@@H](NC(C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)C)=O)CC2=CN=CN2)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]1CC4=CNC5=CC=CC=C45.CC(O)=O
密度	no data available
Sequence	Ac-Arg-Cys(1)-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys(1)-NH2
Sequence Short	RCAHFRWC

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 22.5 mg/mL (19.11 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (1.7 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.8494 mL	4.2468 mL	8.4937 mL	42.4683 mL
5 mM	0.1699 mL	0.8494 mL	1.6987 mL	8.4937 mL
10 mM	0.0849 mL	0.4247 mL	0.8494 mL	4.2468 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base)

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计算器

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