TCF4/β-catenin-IN-1 (Compound 8b) is an inhibitor of TCF4/β-catenin that induces apoptosis. This compound enhances the expression of p53, caspase-3, caspase-8, caspase-9, and Bax proteins, while reducing Bcl-2 protein levels. TCF4/β-catenin-IN-1 also inhibits CYP3A4, CYP1A2, and CYP2C19, demonstrating significant cytotoxic activity in cancer cells.

TCF4/β-catenin-IN-1 在浓度为 0.4-100 μM 且处理时间为 24 小时时，对 HCT-116、A549 和 HepG2 癌细胞系表现出细胞毒性，其 IC 50 值分别为 8.52 μM, 5.87 μM 和 3.12 μM [1]。该化合物在 8.52 μM 浓度下处理 24 小时显著提高 HCT-116 细胞系中 p53 和促凋亡 Bax 的表达，并降低抗凋亡 Bcl-2 的表达 [1]。同时，TCF4/β-catenin-IN-1 在 5-20 μM 范围内以剂量依赖性方式抑制 HCT-116 细胞中 β-catenin 和 TCF-4 的表达 [1]。此外，浓度为 8.52 μM 时显著提升 HCT-116 细胞中的 caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的表达 [1]。该化合物还可抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19 [1]。