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SOS1-IN-11

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纯度: 99.4%

货号 T60029Cas号 2654741-64-5

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

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SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 687
现货
5 mg
¥ 1,630
现货
10 mg
¥ 2,380
现货
25 mg
¥ 3,910
现货
50 mg
¥ 5,330
现货
100 mg
¥ 7,130
现货
200 mg
¥ 9,620
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,580
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产品介绍


SOS1-IN-11 AI Summary
SOS1-IN-11 exhibits impressive bioactivity, characterized by a high oral bioavailability of 100% in CD-1 mice at 100 mg/kg. It displays a potent binding affinity to N-terminal his-TEV-Avi-tagged human recombinant SOS1, with an inhibition constant (Ki) of 0.91 nM. The compound effectively inhibits ERK phosphorylation in human MKN-1 cells, with an IC50 of 26.0 nM, indicating significant anti-cancer potential. In vivo, it leads to a 69% reduction in tumor phosphorylated ERK expression level in human MIA PaCa-2 cells at 100 mg/kg by inhibiting the RAS/MAPK pathway. While it has a moderate to high intrinsic clearance rate in human liver microsomes (114.0 mL.min-1.kg-1) and displays moderate clearance in CD-1 mice at 3 mg/kg (17.0 mL.min-1.kg-1), the hepatic extraction ratio remains low (ERH = 0.19). Additionally, it exhibits moderate inhibition of CYP3A4, with an IC50 of 640.0 nM, suggesting potential drug-drug interaction concerns..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SOS1-IN-11 is an effective inhibitor of SOS1 (IC50 = 30 nM).
化学信息
分子量431.45
分子式C22H24F3N5O
CAS No.2654741-64-5
SmilesC[C@@H](Nc1nnc(C)c2cnc(cc12)N1CCOCC1)c1cccc(c1C)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (220.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3178 mL11.5888 mL23.1777 mL115.8883 mL
5 mM0.4636 mL2.3178 mL4.6355 mL23.1777 mL
10 mM0.2318 mL1.1589 mL2.3178 mL11.5888 mL
20 mM0.1159 mL0.5794 mL1.1589 mL5.7944 mL
50 mM0.0464 mL0.2318 mL0.4636 mL2.3178 mL
100 mM0.0232 mL0.1159 mL0.2318 mL1.1589 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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