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YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM)),对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。

YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM)),对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,830 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
YIL 781 相关产品
| 产品描述 | YIL 781 is a selective ghrelin receptor antagonist (GHS-R1a) (Ki = 17 nM), showing a weak affinity for kinesin receptors (K = 6 μM). YIL 781 improves glucose homeostasis in vivo and in vitro by blocking ghrelin secretion. |
| 体外活性 | 通过Ghsr siRNA转染和使用GHS-R拮抗剂YIL781进行处理,两种方法都显著削弱了ghrelin在RGC-5细胞中的效应。[1] |
| 体内活性 | YIL781(生长激素释放肽受体拮抗剂;从0.1到5 μg;经颅内预处理)显著减弱了生长激素引起的高血糖效应。生长激素可增加血浆胰岛素水平,由生长激素增强的血浆胰岛素水平通过YIL781经颅内预处理得到降低。[2] 经YIL781预处理后,[11C]3注射后15-60分钟胰腺内的累积放射性显著降低到对照的78%。[3] |
| 分子量 | 409.5 |
| 分子式 | C24H28FN3O2 |
| CAS No. | 875258-85-8 |
| Smiles | O=C1C=2C(N=C(C)N1C[C@@H]3CN(C(C)C)CCC3)=CC=C(OC4=CC=C(F)C=C4)C2 |
| 密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40.1 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended. H2O: 40.1 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.88 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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