在 Jurkat T 淋巴细胞中，[⁶⁴Cu]NOTA-pentixather 显示出高亲和力结合 CXCR4（IC₅₀ = 14.9 ± 2.1 nM），并在稳定表达 hCXCR4 的 Chem-1 细胞中被有效内化[1]。[⁶⁸Ga]NOTA-RGD 在受体结合实验中对 αvβ₃ 整合素展现出良好亲和力（IC₅₀ = 27.9 ± 6.8 nM），表明其可有效靶向与血管生成相关的整合素表达[2]。

在携带 Daudi 淋巴瘤的 SCID 小鼠中，静注 [⁶⁴Cu]NOTA-pentixather 后，1.5 小时内观察到肿瘤高摄取（13.1 ± 1.5% ID/g），显著高于其他组织[1]。