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CC-90005

CC-90005

产品编号 T35829   CAS 1799574-70-1

CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor of protein kinase C-θ (PKC-θ), with an IC50 of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC50=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by IL-2 expression[1].

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CC-90005 Chemical Structure
CC-90005, CAS 1799574-70-1
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 13,900 8-10周
50 mg ¥ 18,300 8-10周
100 mg ¥ 23,500 8-10周
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产品目录号及名称: CC-90005 (T35829)
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参考文献
产品描述 CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor of protein kinase C-θ (PKC-θ), with an IC50 of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC50=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by IL-2 expression[1].
靶点活性 PKCθ:8 nM (IC50)
体外活性 CC-90005 shows the exquisite selectivity of CC-90005, with IC50s for all other family members of >3 μM[1].CC-90005 is a moderate inhibitor of both CYP2C9 (IC50=8 μM) and CYP2C19 (IC50=5.9 μM) in human liver microsomes[1].CC-90005 inhibits IL-2 expression in LRS_WBC human PBMCs, with an IC50 of 0.15 μM[1].CC-90005 (1-10 μM; 24 h) inhibits T cell proliferation in PBMCs by 51% at 1 μM and 88% at 3 μM[1].
体内活性 CC-90005 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) significantly reduces the popliteal lymph node (PLN) size in a model of chronic T cell activation[1].CC-90005 (100 mg/kg; a single p.o.) significantly inhibits plasma and spleen IL-2 release by 51 and 54%, respectively[1].CC-90005 exhibits reasonable oral bioavailability (66 and 46%) and Cmax (1.18 and 1.2 μM) following oral administration (10 and 3 mg/kg) in rat and dog, respectively[1].CC-90005 exhibits the mean residence time (0.52 and 2.0 h), CL (69.1 and 20.5 mL/min/kg) and Vss (2.11 and 2.44 L/kg) following intravenous administration (2 and 1 mg/kg) in rat and dog, respectively[1].
分子量 447.48
分子式 C21H27F2N7O2
CAS No. 1799574-70-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Papa P, et, al. Discovery of the Selective Protein Kinase C-θ Kinase Inhibitor, CC-90005. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11886-11903.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
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给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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