Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
C-02是一种由巨噬细胞抑制剂Lonidamine和Cereblon配体Thalidomide组成的蛋白酶体靶向嵌合体(PROTAC)。在20 µM浓度下使用时,可诱导786-O和PANC-1细胞中的Hexokinase 2降解。C-02对786-O、4T1、PANC-1、HGC-27和MCF-7癌细胞具有细胞毒性(IC50分别为34.07、5.08、31.53、6.11和21.65 µM)。同时,20 µM浓度下减少4T1细胞的细胞外酸化率(ECAR)和氧气消耗率(OCR),表明其抑制糖酵解和引起线粒体损伤。在体内,C-02(50 mg/kg)能减少4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤体积,并诱导肿瘤内细胞因子积累和细胞焦亡。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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500 μg | ¥ 472 | 35日内发货 | ||
1 mg | ¥ 788 | 35日内发货 | ||
5 mg | ¥ 3,550 | 35日内发货 |
产品描述 | C-02, a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that combines the hexokinase inhibitor lonidamine with the cereblon ligand thalidomide, effectively induces the degradation of hexokinase 2 in 786-O and PANC-1 cells at a concentration of 20 µM. This compound exhibits cytotoxicity to a range of cancer cells, including 786-O, 4T1, PANC-1, HGC-27, and MCF-7, with IC50 values of 34.07 µM, 5.08 µM, 31.53 µM, 6.11 µM, and 21.65 µM, respectively. Additionally, at 20 µM, C-02 diminishes both the extracellular acidification rate (ECAR) and oxygen consumption rate (OCR) in 4T1 cells, suggesting a suppression of glycolysis and mitochondrial damage. In vivo studies reveal that at a dosage of 50 mg/kg, C-02 not only reduces tumor volume but also promotes intratumoral cytokine accumulation and triggers pyroptosis in a 4T1 murine mammary carcinoma model. |
分子量 | 647.51 |
分子式 | C32H28Cl2N6O5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Methanol: Soluble
Ethanol: Soluble
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
C-02 Inhibitor inhibitor inhibit