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HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,其 KD 为 40 nM。该化合物对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞表现出显著的抑制作用,尤其是在 H69 (IC50= 0.17 μM) 和 H82 (IC50= 0.19 μM) 细胞系中。HsClpP activator-2 能够破坏线粒体膜电位 (MMP),并在 H82 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧(ROS)的产生。此外,它在 non-SMC 细胞的异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 相关研究。
HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,其 KD 为 40 nM。该化合物对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞表现出显著的抑制作用,尤其是在 H69 (IC50= 0.17 μM) 和 H82 (IC50= 0.19 μM) 细胞系中。HsClpP activator-2 能够破坏线粒体膜电位 (MMP),并在 H82 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧(ROS)的产生。此外,它在 non-SMC 细胞的异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | HsClpP activator-2 is an orally active HsClpP agonist with a KD of 40 nM. It exhibits significant inhibitory effects on small cell lung cancer (SCLC) cells, including H69 (IC50 = 0.17 μM) and H82 (IC50 = 0.19 μM). This compound disrupts mitochondrial membrane potential (MMP), induces apoptosis (apoptosis), and promotes ROS production in H82 cells. Additionally, HsClpP activator-2 significantly suppresses tumor growth in non-SMC cell xenograft models and is applicable for research in small cell lung cancer (SCLC). |
| 靶点活性 | ClpP (human):40 nM (Kd) |
| 体外活性 | HsClpP activator-2 (Compound 8o)(0.02-10 μM, 72 h)在 H69、H82 和非 SMC 细胞中展示出显著的抗增殖活性,IC 50 值分别为 0.17 μM、0.19 μM 和 0.1 μM。HsClpP activator-2(100-400 nM, 72 h)在 H82 细胞中以剂量依赖方式促使线粒体 OXPHOS 复合物蛋白 (NDUFB8、SDHB、UQCRC2、MTCO1、ATP5A) 降解。此外,HsClpP activator-2(100-400 nM, 72 h)显著降低 H82 细胞内 ATP 水平,同时升高 ROS 水平。该化合物在 H82 细胞中(100-400 nM, 48-72 h)以剂量依赖性破坏线粒体膜电位 (MMP) 并诱导凋亡。同时,HsClpP activator-2(100-400 nM, 24-48 h)抑制非 SMC 细胞的克隆形成和迁移。 |
| 体内活性 | 在携带 non-SMC 细胞异种移植瘤的雄性 BALB/c 裸鼠中,HsClpP activator-2 (Compound 8o) 展现出显著的抗肿瘤功效,剂量为1.3-5 mg/kg,采用腹腔注射,每周两次,持续20天。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多