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HsClpP activator-2

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HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,其 KD 为 40 nM。该化合物对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞表现出显著的抑制作用,尤其是在 H69 (IC50= 0.17 μM) 和 H82 (IC50= 0.19 μM) 细胞系中。HsClpP activator-2 能够破坏线粒体膜电位 (MMP),并在 H82 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧(ROS)的产生。此外,它在 non-SMC 细胞的异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 相关研究。

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货号 T213186

HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,其 KD 为 40 nM。该化合物对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞表现出显著的抑制作用,尤其是在 H69 (IC50= 0.17 μM) 和 H82 (IC50= 0.19 μM) 细胞系中。HsClpP activator-2 能够破坏线粒体膜电位 (MMP),并在 H82 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧(ROS)的产生。此外,它在 non-SMC 细胞的异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 相关研究。

HsClpP activator-2
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产品介绍


生物活性
产品描述
HsClpP activator-2 is an orally active HsClpP agonist with a KD of 40 nM. It exhibits significant inhibitory effects on small cell lung cancer (SCLC) cells, including H69 (IC50 = 0.17 μM) and H82 (IC50 = 0.19 μM). This compound disrupts mitochondrial membrane potential (MMP), induces apoptosis (apoptosis), and promotes ROS production in H82 cells. Additionally, HsClpP activator-2 significantly suppresses tumor growth in non-SMC cell xenograft models and is applicable for research in small cell lung cancer (SCLC).
靶点活性
ClpP (human):40 nM (Kd)
体外活性

HsClpP activator-2 (Compound 8o)(0.02-10 μM, 72 h)在 H69、H82 和非 SMC 细胞中展示出显著的抗增殖活性,IC 50 值分别为 0.17 μM、0.19 μM 和 0.1 μM。HsClpP activator-2(100-400 nM, 72 h)在 H82 细胞中以剂量依赖方式促使线粒体 OXPHOS 复合物蛋白 (NDUFB8、SDHB、UQCRC2、MTCO1、ATP5A) 降解。此外,HsClpP activator-2(100-400 nM, 72 h)显著降低 H82 细胞内 ATP 水平,同时升高 ROS 水平。该化合物在 H82 细胞中(100-400 nM, 48-72 h)以剂量依赖性破坏线粒体膜电位 (MMP) 并诱导凋亡。同时,HsClpP activator-2(100-400 nM, 24-48 h)抑制非 SMC 细胞的克隆形成和迁移。

体内活性

在携带 non-SMC 细胞异种移植瘤的雄性 BALB/c 裸鼠中,HsClpP activator-2 (Compound 8o) 展现出显著的抗肿瘤功效,剂量为1.3-5 mg/kg,采用腹腔注射,每周两次,持续20天。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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