PNU-159682 抑制多种人类肿瘤细胞株，IC70值范围在0.07-0.58 nM。与MMDX和多柔比星相比，PNU-159682的效力分别高出2,360至790倍和6,420至2,100倍。PNU-159682对表达CAIX的SKRC-52细胞显示出细胞毒性作用（IC50：25 nM）。含10 μM PNU-159682的DNA加合物包含一到两个化合物与双链DNA结合。100 μM浓度的PNU-159682对拓扑异构酶II的解结活性表现出弱抑制作用 [1][2][3]。

PNU-159682（25 nmol/kg）在携带SKRC-52异种移植瘤的小鼠中显示了有效的抗肿瘤效果。PNU-159682（15 μg/kg，静脉注射）在携带分散性的小鼠L1210白血病和MX-1人乳腺癌异种移植瘤的小鼠中展示了抗肿瘤活性，效果显著。