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NU227326

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货号 T205704Cas号 3048196-52-4

NU227326 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的PROTAC降解剂,具备 DC50为 4.5 nM 的活性。在细胞系U87和GBM43中,NU227326 对 IDO1 的降解作用分别为 DC50 7.1 nM 和 11.8 nM。此化合物还展现出优异的药代动力学性质,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

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NU227326 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的PROTAC降解剂,具备 DC50为 4.5 nM 的活性。在细胞系U87和GBM43中,NU227326 对 IDO1 的降解作用分别为 DC50 7.1 nM 和 11.8 nM。此化合物还展现出优异的药代动力学性质,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

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产品介绍


生物活性
产品描述
NU227326 is a PROTAC degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) with a DC50 value of 4.5 nM. It effectively degrades IDO1 in U87 and GBM43 cells, with DC50 values of 7.1 nM and 11.8 nM, respectively. NU227326 exhibits favorable pharmacokinetic properties, with a plasma half-life of 5.7 hours and a brain tissue half-life of 11.8 hours. (Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon).
靶点活性
IDO1:4.5 nM (DC50)
化学信息
分子量941.099
分子式C53H61FN8O7
CAS No.3048196-52-4
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(C2)N4CCN(CC4)C5CCN(CC(=O)N6CCC(OC7=CC(NC([C@H](C)[C@]8(CC[C@H](CC8)C=9C%10=C(N=CC9)C=CC(F)=C%10)[H])=O)=CC=C7)CC6)CC5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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