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T2M-010 是一种高效的TREM2激动剂,具有穿透血脑屏障的能力(Kd= 0.83 μM)。它激活受体近端信号通路,引起表达TREM2的细胞内SYK磷酸化,增强小胶质细胞的吞噬功能。T2M-010 可用于研究阿尔茨海默病(AD)相关的保护性小胶质细胞反应。
T2M-010 是一种高效的TREM2激动剂,具有穿透血脑屏障的能力(Kd= 0.83 μM)。它激活受体近端信号通路,引起表达TREM2的细胞内SYK磷酸化,增强小胶质细胞的吞噬功能。T2M-010 可用于研究阿尔茨海默病(AD)相关的保护性小胶质细胞反应。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | T2M-010 is a potent TREM2 agonist capable of crossing the blood-brain barrier (Kd= 0.83 μM). It activates receptor proximal signaling pathways, induces SYK phosphorylation in TREM2-expressing cells, and enhances phagocytosis in microglia. T2M-010 is applicable for research on protective microglial responses associated with Alzheimer's disease (AD). |
| 体外活性 | T2M010(25 µM,1 小时)能够显著提高 HEK-hTREM2/DAP12 细胞中 SYK 的磷酸化水平至两倍以上。同时,T2M-010(25 µM, 30 分钟)显著增强 BV2 细胞对微珠的摄取能力,显示出其吞噬活性的显著提高。此外,T2M-010 对 WI-38 和 HS-27 人成纤维细胞无细胞毒性(IC 50 > 100 µM),hERG 风险低(IC 50 > 60 µM),并且在 10 µM 浓度下对主要 CYP 同工酶的抑制作用微弱(≤ 11.2%)。在 MDCK-MDR1 细胞系中,T2M-010 展现出强劲的 A→B 转运能力(Papp = 2.85 × 10⁻⁵ cm/s)和较低的外排比率(E R = 1.07),表明其 P-gp 介导的外排作用几乎可以忽略不计。T2M-010 在胃肠道中稳定性良好(在模拟胃液和肠液中放置 2 小时,母体化合物的残留量均大于 88-86%),并拥有较长的血浆半衰期(小鼠为 167 分钟;人为 214 分钟)。 |
| 分子量 | 319.43 |
| 分子式 | C19H17N3S |
| CAS No. | 364611-21-2 |
| Smiles | N1=C(SC=C1C2=CNC=3C=CC=CC32)NCCC=4C=CC=CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多