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GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3

产品编号 T77342   CAS 2227279-84-5

GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用, IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。

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GSK-3 inhibitor 3 Chemical Structure
GSK-3 inhibitor 3, CAS 2227279-84-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,920 现货
10 mg ¥ 4,290 现货
25 mg ¥ 6,890 现货
50 mg ¥ 9,320 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 24,900 现货
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产品目录号及名称: GSK-3 inhibitor 3 (T77342)
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产品描述 GSK-3 inhibitor 3 is a selective, orally active, brain-permeable GSK-3 inhibitor that inhibits GSK-3α and GSK-3β with IC50s of 0.35 nM and 0.25 nM, respectively.GSK-3 inhibitor 3 reduces the phosphorylation level of tau protein S396 with an IC50 of 10 nM in a triple transgenic mouse model of Alzheimer's disease. GSK-3 inhibitor 3 reduced the phosphorylation level of tau protein S396 in a triple transgenic mouse model of Alzheimer's disease, with an IC50 of 10 nM.GSK-3 inhibitor 3 can be used for the study of neurological diseases.
靶点活性 GSK-3β:0.25 nM, GSK-3α:0.35 nM, CDK2:0.22 μM, CDK5:1.3 μM
体外活性 GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (1 μM) is a highly selective inhibitor of CDK2 and CDK5 with IC50s of 0.22 μM and 1.3 μM for CDK2 and CDK5, respectively.[1]
体内活性 GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (2 mg/kg; i.v.;10 mg/kg orally; Alzheimer’s disease model using LaFerla 3xTg-C57BL6 mice) demonstrated a T1/2 of 2.5 hours (i.v.) in male C57BL6 mice and an oral bioavailability (F%) of approx. 100%.[1]
GSK-3 inhibitor 3 (10 mg/kg, single oral dose) reduces Tau 396 phosphorylation levels by 33% in a triple transgenic mouse model of Alzheimer's disease.[1]
分子量 410.4
分子式 C23H15FN6O
CAS No. 2227279-84-5

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1. Hartz RA, et al. Discovery of 2-(Anilino)pyrimidine-4-carboxamides as Highly Potent, Selective, and Orally Active Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7534-7552.
Cyanoacetohydrazide GSK3-IN-2 GSK3i XIII Bikinin 9-ING-41 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3β inhibitor 12 GSK3-IN-3

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GSK-3 inhibitor 3 2227279-84-5 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 Microtubule Associated GSK3inhibitor3 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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