Rupatadine (UR-12592, rupatadine) is a potent and orally available dual antagonist of PAF and histamine H1 receptors with Ki values of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively, which provides relief of allergic symptoms and anti-inflammatory properties, and is used in allergic rhinitis and chronic urticaria.

H1 Receptor:0.1 μM (Ki), PAF:0.55 μM (Ki), PAF-induced platelet aggregation (human plasma):0.68 μM

Rupatadine 是一种双重作用的 H1 和 PAF 受体拮抗剂。其对 H1 受体的 Ki 为 0.10 μM，对 PAF 受体的 Ki 为 0.55 μM。Rupatadine 可竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩（pA₂ = 9.29），以及 PAF 诱导的兔血小板聚集（pA₂ = 6.68）和人血浆中血小板聚集（IC₅₀ = 0.68 μM），但对乙酰胆碱、5-羟色胺或白三烯D₄（LTD₄）诱导的反应无影响[1]。

Rupatadine 可阻断组胺和 PAF 诱导的大鼠低血压反应（ID₅₀ 分别为 1.4 和 0.44 mg/kg，静脉注射），以及豚鼠的支气管收缩（ID₅₀ 分别为 113 和 9.6 μg/kg，静脉注射）。Rupatadine 还能保护小鼠免受 PAF 和内毒素引起的致死作用（ID₅₀ 范围为 0.31-3.0 mg/kg）。在犬模型中，口服 1 mg/kg 后超过 26 小时仍能抑制血管通透性增加。此外，即使在 100 mg/kg 的高剂量下也未观察到镇静作用[1]。