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Larsucosterol trimethylamine
很棒产品编号 T74147
别名 DV-928 trimethylamine, DUR-928 trimethylamine
Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，可调节内源性表观遗传，减少肝细胞内的脂质积累，减弱巨噬细胞中脂多糖 （LPS） 和 TNFα 诱导的炎症反应，缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 （ATMP） 诱导的多器官损伤。
Larsucosterol trimethylamine
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产品编号 T74147 别名 DV-928 trimethylamine, DUR-928 trimethylamine
Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，可调节内源性表观遗传，减少肝细胞内的脂质积累，减弱巨噬细胞中脂多糖 （LPS） 和 TNFα 诱导的炎症反应，缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 （ATMP） 诱导的多器官损伤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,339 | 现货 |
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与"Larsucosterol trimethylamine"相关的抑制剂
LXR-623
WAY 252623, LXR623
T1783875787-07-8
LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂，可透过血脑屏障，IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。
- ¥ 196
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(20S)-Protopanaxatriol
客户已引用
原人参三醇, g-PPT, 20(S)-APPT, 20 (S)-原人参三醇
T281034080-08-5
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。
- ¥ 208
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客户已引用 BE1218
T638962893967-40-1
BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ有活性，IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
- ¥ 206
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Rovazolac
ALX-101
T167921454288-88-0
Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (LXR)调节剂，可用于研究免疫系统疾病和特应性皮炎。
- ¥ 728
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GAC0003A4
GAC0001E5
T68316929492-71-7
GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。
- ¥ 965
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RGX-104
SB 742881, RGX-104 free Acid
T7768610318-54-2
RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
- ¥ 343
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T0901317 客户已引用
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T6690293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
- ¥ 297
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客户已引用 GW3965 hydrochloride
客户已引用
GW3965 HCl
T6310405911-17-3
GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)
- ¥ 228
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客户已引用 GW6340
GW-6340, GW 6340
T77337405910-78-3In house
GW6340 是一种选择性 LXR 激动剂，具有潜在的抗癌活性，可促进巨噬细胞反向胆固醇转运 (mRCT)，可用于研究动脉粥样硬化。
- ¥ 247
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) is a potent liver X receptor (LXR) antagonist that modulates endogenous epigenetics, reduces lipid accumulation in hepatocytes, attenuates lipopolysaccharide (LPS) and TNFα-induced inflammatory responses in macrophages, and alleviates LPS- and acetaminophen (ATMP)-induced multi-organ damage. |
| 体外活性 | 在人类肝细胞 HG 诱导的 MASLD 模型中，Larsucosterol 对 DNMTs 有特异性抑制作用。这导致肝细胞内 1,074 个基因启动子区域中的 5mCpG 转化为 CpG ，导致与关键信号通路（如 MAPK-ERK 、钙-AMPK 和 II 型糖尿病通路）相关的基因上调。[1] |
| 体内活性 | 在小鼠肝切除模型中，larsucosterol 可上调与细胞复制有关的基因的表达，包括 Wt1（Wilms' tumor 1）、PCNA（增殖细胞核抗原）、cMyc（骨髓细胞瘤病癌基因）、细胞周期蛋白A、FoxM1b（叉头盒M1b）和 CDC25b（M期诱导磷酸酶2）、 FoxM1b（叉头盒 M1b）和 CDC25b（M 期诱导磷酸酶 2），同时下调细胞周期停滞基因 Chek2（检查点激酶 2） 和凋亡基因 Apaf1（凋亡肽酶激活因子 1） 的表达。[1] |
| 别名 | DV-928 trimethylamine, DUR-928 trimethylamine |
| 分子量 | 541.83 |
| 分子式 | C30H55NO5S |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (39.27 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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