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TRPM2-IN-2

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TRPM2-IN-2 是一种高效、选择性的 TRPM2 抑制剂，其 IC50 为 0.66 μM，而对 TRPM8 和 TRPV1 的抑制活性极低（IC50 > 10 μM）。在体外氧糖剥夺/再灌注 (OGD/R) 模型和体内短暂性大脑中动脉阻塞 (tMCAO) 小鼠模型中，TRPM2-IN-2 显示出显著的神经保护效应。该化合物可用于缺血性卒中相关研究。

TRPM2-IN-2

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货号 T213658

TRPM2-IN-2 是一种高效、选择性的 TRPM2 抑制剂，其 IC50 为 0.66 μM，而对 TRPM8 和 TRPV1 的抑制活性极低（IC50 > 10 μM）。在体外氧糖剥夺/再灌注 (OGD/R) 模型和体内短暂性大脑中动脉阻塞 (tMCAO) 小鼠模型中，TRPM2-IN-2 显示出显著的神经保护效应。该化合物可用于缺血性卒中相关研究。

TRPM2-IN-2
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRPM2-IN-2 is a potent and selective TRPM2 inhibitor (IC50= 0.66 μM) with minimal activity against TRPM8 and TRPV1 (IC50> 10 μM). It demonstrates significant neuroprotective effects in both an in vitro oxygen-glucose deprivation/reperfusion (OGD/R) model and an in vivo transient middle cerebral artery occlusion (tMCAO) mouse model. TRPM2-IN-2 can be used for research related to ischemic stroke.
靶点活性
TRPM2:0.66 μM
体外活性

TRPM2-IN-2 (LC4)（0.03-10 μM，6-24 小时）在 OGD/R 细胞模型中展现出金刚烷衍生物的保护效果，并对 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性较低。TRPM2-IN-2（10 μM）对 TRPV1 和 TRPM8 的抑制活性较低，抑制率分别为 20.5% 和 23.2%。TRPM2-IN-2 对 CHO 细胞中的 hERG 通道的 IC 50 抑制值为 21.61 μM。

体内活性

TRPM2-IN-2（0.3、1 和 3 mg/kg，静脉注射，单次给药，在灌注后 3 小时）在tMCAO小鼠模型中表现出显著的神经保护作用。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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