Neurotensin Receptor

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

Neurotensin 是一种 13 个氨基酸的神经肽，参与调节促黄体激素和催乳素的释放，并与多巴胺能系统有显着的相互作用。它作为细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌。

SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。

AF38469 是一种新型、特异性和可口服的Sortilin 抑制剂，IC50值为 330 nM。

Kinetensin acetate(103131-69-7 free base) 是从经胃蛋白酶处理的人血浆中分离出来的。它是一种神经降压素样肽。

Latozinemab (AL001) 是一种具有有效性和选择性的重组人源化针对 Sortilin 的单克隆抗体。Latozinemab 对 Sortilin具有很高的亲和力，可中断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 可用于研究痴呆和阿尔兹海默症。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor（神经紧张素受体）拮抗剂，能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应，能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

ML314 是一种具有脑渗透性非肽 β-抑制素偏向神经降压素 NTR1 受体激动剂（EC50：1.9 μM），是一种用于甲基苯丙胺滥用的偏向神经降压素受体配体，抑制 NTR2 和 GPR35。

BVFP是一种PGRN-SORT1抑制剂/SORT1拮抗剂，能够与PGRN588–593关键残基结合。PGRN是一种多功能分泌性糖蛋白，SORT1是PGRN的神经元受体。BVFP能够阻断PGRN-SORT1的结合，恢复细胞外PGRN水平，抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用，具有治疗额颞叶痴呆（FTLD-TDP）的潜力。

LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。

Neurotensin(8-13) 3TFA(60482-95-3(free base)) 是神经降压素 (NT) 片段，神经降压素 (8-13) 导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

Neurotensin(8-13) 是神经降压素的活性片段，可导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种 sortilin-progranulin 相互作用抑制剂，IC50为 2 μM。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) acetate 是一种神经降压素类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 发挥镇痛作用，hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

Substance P 1-9 aceate 是九肽，可减少豚鼠回肠和膀胱对 P 物质的失活。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

SR 142948-C3-NHMe 是 SR 142948 的甲基化衍生物，具有相似的生物活性。它在 (3S)-3-([4-(4-tert-Butylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]methyl)-3-methyl-1-piperidinecarbonyl]-L-valine 上进行结构修饰以增强其稳定性和药物效能。此化合物的分子式为 C40H56N4O4，分子量为 656.90 g/mol，主要应用于神经科学研究。

SORT1-IN-5（compound 3）为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂，其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。

Acetyl neurotensin (8-13) 是神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。