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GluR

Glutamate receptors are synaptic and non synaptic receptors located primarily on the membranes of neuronal and glial cells.Glutamate receptors are responsible for the glutamate-mediated postsynaptic excitation of neural cells, and are important for neural communication, memory formation, learning, and regulation.

NBQX
T4113118876-58-7
NBQX (FG9202) 是强效、选择性和竞争性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护和抗惊厥活性。
  • ¥ 361
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TargetMol | Citations 客户已引用
Caroverine hydrochloride
T913355750-05-5
Caroverine hydrochloride (Caroverine HCL) 是竞争性可逆的NMDA 和AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。它也是抗氧化和钙阻滞剂,具有血管舒张作用,可用于内耳耳鸣的研究。
  • ¥ 185
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Dasolampanel
T31208503294-13-1In house
Dasolampanel (NGX-426) 是一种可口服的离子型谷氨酸受体 AMPA 和 Kainate 受体拮抗剂,可用于研究慢性疼痛疾病,包括神经性疼痛和偏头痛。
  • ¥ 5350
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MMPIP hydrochloride
T23008L1215566-78-1
MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。
  • ¥ 548
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TargetMol | Inhibitor Sale
MTEP hydrochloride
T75151186195-60-7
MTEP hydrochloride (MTEP) 是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki 分别为 5 和16 nM,有抗帕金森病样作用。
  • ¥ 183
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EGLU
T11165170984-72-2In house
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid) 是一种竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂,具有抗抑郁活性和抗伤害作用,可用于研究关节炎。
  • ¥ 1980
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DCB
T227116971-97-7
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体,显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。
  • ¥ 137
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Evans blue
T0313314-13-6
Evans blue (C.I. 23860) 是一种突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA kainate 受体拮抗剂。
  • ¥ 239
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TC-N 22A
T234401314140-00-5
TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。
  • ¥ 1530
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DHPG
T11032146255-66-5
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,是选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR 的激动剂,也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
  • ¥ 297
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AZD6538
T26719453566-30-8
AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂,可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。
  • ¥ 283
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LY382884
T27949211566-75-5In house
LY382884 是一种具有选择性和有效性的 GLU(K5)受体拮抗剂,具有抗焦虑活性。LY382884可阻断阻断苔藓纤维LTP的诱导。
  • ¥ 5360
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CX717
T60201867276-98-0
CX 717 是 AMPA 受体的正变构调节剂,具有抗抑郁样作用。CX 717 可用于成人注意力缺陷多动障碍(ADHD)的研究。
  • ¥ 111
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TargetMol | Inhibitor Sale
Decoglurant
T15090911115-16-7
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2和 mGluR3的负变构调制器,有抗抑郁作用。
  • ¥ 467
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Xanthurenic Acid
T301059-00-7
Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子,可激活 mGlu2 3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中,它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。
  • ¥ 198
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ro 67-7476
T3478298690-60-5
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1 2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1 2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • ¥ 282
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TargetMol | Citations 客户已引用
YM90K
T8435154164-30-4
YM90K (6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-) hydrochloride 是一种选择性的、有效的AMPA 受体拮抗剂,Ki=84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护活性。
  • ¥ 773
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TargetMol | Inhibitor Sale
GET73
T11393202402-01-5
GET73 (Gamma hydroxybutyric acid analogue) 是天然神经递质 γ-羟基丁酸的类似物。它对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。它具有抗酒精和抗焦虑的作用。
  • ¥ 437
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TargetMol | Inhibitor Sale
BMS-984923
T387891375752-78-5
BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂,抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导,可用于研究阿尔茨海默症。
  • ¥ 3850
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CNQX
T7178115066-14-3
CNQX (FG9065) 是一种竞争性、非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA 和红藻氨酸受体的IC50分别为 0.3 和 1.5 μM。
  • ¥ 198
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NBQX Disodium
T25853479347-86-9
NBQX Disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂, 具有保护神经系统和抗惊厥活性的作用。NBQX Disodium 是NBQX 的盐类物质。 NBQX 是一种有效并具有选择性的AMPA 红藻氨酸受体拮抗剂,可用于拮抗谷氨酸的兴奋性毒性。在啮齿类动物模型中具有抗惊厥作用。
  • ¥ 592
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CHPG hydrochloride
T10809L In house
CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
  • ¥ 828
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JNJ-40411813
TQ00941127498-03-6
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。
  • ¥ 491
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NS-102
T38779136623-01-3In house
NS-102 是一种谷氨酸受体和 NMDA 受体拮抗剂,抑制红藻氨酸 (GluK2), 可减少由 glur6 受体介导的电流,抑制与glur6受体的特异性结合。
  • ¥ 1780 TargetMol
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LY341495
T15816201943-63-7
LY341495 是高效的代谢型谷氨酸受体拮抗剂,对多种谷氨酸受体的亚型表现除很高的活性,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 554
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AMPA receptor modulator-2
T377342034181-36-5In house
AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂,在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。
  • ¥ 987
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S-Sulfo-L-cysteine sodium salt
T233037381-67-1
S-Sulfo-L-cysteine sodium salt 在高浓度下对 mGluR1α 和 mGluR5a 显示出较弱的亲和力且具有潜在的抗氧化活性。
  • ¥ 763
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Memantine hydrochloride
T144341100-52-1
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
  • ¥ 331
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VU0155094
T9011731006-86-3
VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂,对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性
  • ¥ 787
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VU0650786
T133181809085-30-0
VU0650786 是能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的一种负变构调节剂,IC50值为 392 nM,有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • ¥ 973
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XAP044
T21995196928-50-4
XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。
  • ¥ 479
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1H-Pyrrolo[2,1-c][1,2,4]benzothiadiazine, 2,3,3a,4-tetrahydro-, 5,5-dioxide, (3aR)-
T60224175340-21-3In house
1H-Pyrrolo[2,1-c][1,2,4]benzothiadiazine, 2,3,3a,4-tetrahydro-, 5,5-dioxide, (3aR)-是S 18986的低活性异构体。S 18986是一种AMPA 受体阳性调节剂,EC2(浓度为AMPA 诱导电流强度的两倍)为35μM。
  • ¥ 774
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TargetMol | Inhibitor Sale
JNJ16259685
T5512409345-29-5
JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。
  • ¥ 327
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AMN082
T2193597075-46-2In house
AMN082 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 mGluR7 激动剂,具有抗抑郁作用。AMN082 对创伤性脑损伤大鼠神经元凋亡的神经保护作用,可减弱可卡因和吗啡诱导的小鼠运动致敏和交叉致敏。
  • ¥ 397
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ADX88178
T45001235318-89-4
ADX88178 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调节剂,对人 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。
  • ¥ 239
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TargetMol | Inhibitor Sale
(R)-3,4-DCPG HCl
T23215L In house
(R)-3,4-DCPG HCl 是一种强效和选择性的mGlu8a 受体激动剂,可激活新生大鼠脊髓初级传入终端上的代谢性谷氨酸受体。
  • ¥ 1300
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ML 254
T88621428630-86-7
是一种化学合成中的砌块
  • ¥ 497
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TargetMol | Inhibitor Sale
Pomaglumetad methionil hydrochloride
T61972635318-26-2
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) (LY2140023 hydrochloride) 是的 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。LY404039是一种选择性 mGlu2 3 受体激动剂。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
  • ¥ 1730
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FPTQ
T5509864863-72-9
FPTQ,一种mGluR 1的高效拮抗剂,在人类和小鼠mGluR1上展示出6 nM和1.4 nM的IC50值[1]。除了其强大的抑制特性外,FPTQ在体外和体内实验中均表现出显著的抗氧化和抗炎效应[2]。
  • ¥ 460
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pep2-SVKI acetate
TP1944L1
Pep2-SVKI acetate(pep2-SVKI acetate (328944-75-8 free base)) 是一种合成肽盐,可防止 AMPA 型谷氨酸受体的内化。
  • ¥ 1300
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(E/Z)-SIB-1893
T233536266-99-5
(E Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。
  • ¥ 298
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L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
T41301207121-48-0
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂,可以作用于 mGluR1,mGluR2,mGluR5,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50分别为 3.92,3.9,4.6,2.7,4.0,和 3.94。
  • ¥ 123
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TargetMol | Inhibitor Sale
(S)-ATPO
T3473252930-37-3
(S)-ATPO 是 GluR1-4 (AMPA-preferring) 受体的竞争性拮抗剂。
  • ¥ 369
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Cyclothiazide
T45732259-96-3
Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂,可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。
  • ¥ 219
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Philanthotoxin 74 dihydrochloride
T165241227301-51-0
Philanthotoxin 74 dihydrochloride 是一种 AMPAR 拮抗剂,对 GluR3 和 GluR1 的 IC50 分别为 263 和 296 nM。
  • ¥ 413
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BMT-145027
T105732018282-44-3In house
BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂,没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
  • ¥ 383
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TargetMol | Inhibitor Sale
(1R,2S)-VU0155041
T134241263273-14-8
(1R,2S)-VU0155041 是 VU0155041 的顺式区域异构体和 mGluR4 的部分激动剂。
  • ¥ 111
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TargetMol | Inhibitor Sale
TCN238
T7494125404-04-8
TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂,EC50值为 1 μM。
  • ¥ 115
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