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PD-161570

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纯度: 99.92%

货号 T23127Cas号 192705-80-9

别名 PD 161570

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

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货号 T23127 别名 PD 161570Cas号 192705-80-9

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 378
现货
5 mg
¥ 953
现货
10 mg
¥ 1,530
现货
25 mg
¥ 3,230
现货
50 mg
¥ 4,620
现货
100 mg
¥ 6,470
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200 mg
¥ 8,720
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,230
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产品介绍


PD-161570 AI Summary
PD-161570 is a multifaceted inhibitor with a broad spectrum of bioactivities, prominently targeting various tyrosine kinases such as PDGFR, FGFR, EGFR, and c-Src with IC50 values ranging from 7.4 nM to 390.0 nM. It effectively inhibits PDGF-stimulated autophosphorylation and the proliferation of vascular smooth muscle cells (VSMCs) with an IC50 of 450.0 nM. Additionally, PD-161570 moderately inhibits the MEK1/ERK pathway, displaying an IC50 of 2800.0 nM, while showing weak inhibition against insulin receptor kinase, CDK4, and protein kinase C, with IC50 values above 40000.0 nM. In various cancer cell lines such as HCT-8, HT-29, and C-6 rat glioma, it demonstrates differential inhibition of proliferation, with IC50 values ranging from 900.0 nM to 16300.0 nM. Furthermore, PD-161570 exhibits notable antiviral activity against SARS-CoV-2, showing a remarkable inhibition of virus-induced cytotoxicity in Caco-2 cells at 10 µM with a percentage of 108.1% and potent inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM with an inhibition percentage of 100.61%. However, its inhibition in VERO-E6 cells presents a less potent profile, with an IC50 value greater than 33000.0 nM and a CC50 value of 12680.0 nM. Additionally, it exhibits weak inhibitory activity towards the human HDAC6 enzyme, suggesting limited efficacy in this specific context..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PD-161570 is a potent and ATP-competitive human FGF-1 receptor inhibitor with an IC50 of 39.9 nM and a Ki of 42 nM. PD-161570 also inhibits the PDGFR, EGFR and c-Src tyrosine kinases with IC50 values of 310 nM, 240 nM, and 44 nM, respectively.
靶点活性
FGFR1 autophosphorylation:622 nM, FGFR1:39.9 nM (IC50), FGFR1:42 nM (Ki), PDGFRβ:262 nM, PDGFR:310 nM, c-Src:44 nM, EGFR:240 nM
别名PD 161570
化学信息
分子量532.51
分子式C26H35Cl2N7O
CAS No.192705-80-9
SmilesCCN(CC)CCCCNc1ncc2cc(c(NC(=O)NC(C)(C)C)nc2n1)-c1c(Cl)cccc1Cl
密度1.249 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (56.34 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 53.25 mg/mL, Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8779 mL9.3895 mL18.7790 mL93.8950 mL
5 mM0.3756 mL1.8779 mL3.7558 mL18.7790 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8779 mL9.3895 mL
20 mM0.0939 mL0.4695 mL0.9389 mL4.6947 mL
50 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3756 mL1.8779 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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