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ERα degrader-2

Synonyms: ERα降解剂2
货号 T39727Cas号 2235396-63-9 一键复制产品信息纯度: 99.71%
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ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

ERα degrader-2

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纯度: 99.71%

货号 T39727Cas号 2235396-63-9

别名 ERα降解剂2

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

ERα degrader-2
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,670
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR HPLC MS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
ERα degrader-2 is a selective and potent estrogen receptor (SERD) degrader with anticancer activity, inhibits ERα, and has an EC50 value for estrogen receptor degradation of 0.3 nM.ERα degrader-2 can be used for the prevention and treatment of HER-positive breast cancer.
靶点活性
ERα:4.6 nM
体外活性

在 MCF-7 细胞中，ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达，但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。

体内活性

ERα degrader-2(口服给药；2-6 mg/kg；每日一次；21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃；2 mg/kg；单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质，血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL，半衰期为12.1小时，口服可用率为80.5%[1]。

别名
ERα降解剂2
化学信息
分子量492.53
分子式C29H27F3N2O2
CAS No.2235396-63-9
Smiles[H][C@@]1(N(CC(C)(C)F)[C@H](C)Cc2c1[nH]c1ccccc21)c1c(F)cc(cc1F)-c1ccc(cc1)C(O)=O
密度1.275 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 1.66 mg/mL (3.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0303 mL10.1517 mL20.3033 mL101.5167 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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