DS39201083 在 μ-阿片受体 (MOR) 结合试验中拥有 IC50 为 71 μM；在功能性 MOR cAMP 试验中，其 EC50 超过 100 μM，且 Emax 为 12%。

DS39201083 (Compound 17a) (30 mg/kg，口服，单次) 能够通过非阿片类机制有效抑制福尔马林诱导的小鼠急性疼痛。在Slc:ddY小鼠的醋酸诱导扭体试验中，DS39201083 展示了出色的剂量依赖性活性，其ED50为7.8 mg/kg；在3、10和30 mg/kg的剂量下，该化合物的抑制率分别为23%、52%和94%。