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FGFR2/3-IN-3

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货号 T210986Cas号 3069945-78-1

FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂,具有显著效果,其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,修复软骨细胞增殖与分化的不平衡,并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中,该化合物显示出促生长效果,展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

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FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂,具有显著效果,其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,修复软骨细胞增殖与分化的不平衡,并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中,该化合物显示出促生长效果,展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

规格价格库存数量
10 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
FGFR2/3-IN-3 is a dual-target FGFR2/3 inhibitor with IC50 values of 2.7 nM (TEL-FGFR2) and 3.9 nM (TEL-FGFR3), displaying efficacy against both wild-type and mutant FGFR3. It exhibits low CYP3A4 inhibition and minimal hERG toxicity. By inhibiting mutant FGFR3-mediated pathways, FGFR2/3-IN-3 improves chondrocyte proliferation and differentiation imbalances, promoting bone growth. In a dwarfism mouse model, it demonstrates growth-promoting effects, indicating potential for treating bone development disorders such as achondroplasia (ACH).
靶点活性
CYP2C9:3.9 μM
体外活性

FGFR2/3-IN-3 (compound 23) 对 FGFR3 野生型 (IC 50 = 3.2 nM) 和 V555M 突变型 (IC 50 = 0.5 nM) 展现出显著的抑制活性,并且对 TEL-FGFR1 (IC 50 = 29.4 nM) 和 TEL-FGFR4 (IC 50 = 29 nM) 同样有效。在 TEL-FGFR3 突变体 Ba/F3 细胞系中,FGFR2/3-IN-3 对于常见的 FGFR3G380R (IC 50 = 7.0 nM)、FGFR3WT (IC 50 = 3.9 nM)、FGFR3V555L (IC 50 = 1.7 nM) 和 FGFR3L608V (IC 50 = 10.0 nM) 表现出抑制作用。该化合物抑制 FGFR3 驱动的 RT-112/84 肿瘤细胞的生长 (IC 50 = 1.3 nM)。FGFR2/3-IN-3 对 CYP 2C9 (IC 50 = 3.9 μM) 和 2D6 (IC 50 = 5.0 μM) 亚型的抑制活性比对 3A4 亚型稍强。FGFR2/3-IN-3 (compound 23) 在 0.2 μM 和 1 μM 浓度下能够改善 FGF 诱导的小鼠离体股骨培养模型中的生长迟缓。

体内活性

FGFR2/3-IN-3(0.5 mg/kg,2 mg/kg,皮下注射,持续14天)能够促进 Fgfr3 Y367C/+ 小鼠 ACH 模型的整体生长,并促进尾部、胫骨及股骨的增长。

化学信息
分子量569.46
分子式C28H27Cl2FN6O2
CAS No.3069945-78-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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