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FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂,具有显著效果,其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,修复软骨细胞增殖与分化的不平衡,并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中,该化合物显示出促生长效果,展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂,具有显著效果,其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,修复软骨细胞增殖与分化的不平衡,并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中,该化合物显示出促生长效果,展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
FGFR2/3-IN-3 相关产品
| 产品描述 | FGFR2/3-IN-3 is a dual-target FGFR2/3 inhibitor with IC50 values of 2.7 nM (TEL-FGFR2) and 3.9 nM (TEL-FGFR3), displaying efficacy against both wild-type and mutant FGFR3. It exhibits low CYP3A4 inhibition and minimal hERG toxicity. By inhibiting mutant FGFR3-mediated pathways, FGFR2/3-IN-3 improves chondrocyte proliferation and differentiation imbalances, promoting bone growth. In a dwarfism mouse model, it demonstrates growth-promoting effects, indicating potential for treating bone development disorders such as achondroplasia (ACH). |
| 靶点活性 | CYP2C9:3.9 μM |
| 体外活性 | FGFR2/3-IN-3 (compound 23) 对 FGFR3 野生型 (IC 50 = 3.2 nM) 和 V555M 突变型 (IC 50 = 0.5 nM) 展现出显著的抑制活性,并且对 TEL-FGFR1 (IC 50 = 29.4 nM) 和 TEL-FGFR4 (IC 50 = 29 nM) 同样有效。在 TEL-FGFR3 突变体 Ba/F3 细胞系中,FGFR2/3-IN-3 对于常见的 FGFR3G380R (IC 50 = 7.0 nM)、FGFR3WT (IC 50 = 3.9 nM)、FGFR3V555L (IC 50 = 1.7 nM) 和 FGFR3L608V (IC 50 = 10.0 nM) 表现出抑制作用。该化合物抑制 FGFR3 驱动的 RT-112/84 肿瘤细胞的生长 (IC 50 = 1.3 nM)。FGFR2/3-IN-3 对 CYP 2C9 (IC 50 = 3.9 μM) 和 2D6 (IC 50 = 5.0 μM) 亚型的抑制活性比对 3A4 亚型稍强。FGFR2/3-IN-3 (compound 23) 在 0.2 μM 和 1 μM 浓度下能够改善 FGF 诱导的小鼠离体股骨培养模型中的生长迟缓。 |
| 体内活性 | FGFR2/3-IN-3(0.5 mg/kg,2 mg/kg,皮下注射,持续14天)能够促进 Fgfr3 Y367C/+ 小鼠 ACH 模型的整体生长,并促进尾部、胫骨及股骨的增长。 |
| 分子量 | 569.46 |
| 分子式 | C28H27Cl2FN6O2 |
| CAS No. | 3069945-78-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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