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BET BD2-IN-1

产品编号 T79527

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

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BET BD2-IN-1

BET BD2-IN-1, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	待询		待询
50 mg	待询		待询

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产品描述	BET BD2-IN-1 (compound 45) is a potent, selective inhibitor of BET BD2, exhibiting an IC50 value of 1.6 nM. It suppresses Th17 cell differentiation through the reduced activation of STAT3 and NF-κB, making it relevant in research on psoriasis and inflammatory bowel disease (IBD) [1].
靶点活性	BRD2 BD1:570 nM, BRD2 BD2:5.9 nM, BRD3 BD1:465 nM, BRD3 BD2:6.0 mM, BRD4 BD1:524 nM, BRD4 BD2:1.6 nM, BRDT BD1:527 nM
体外活性	BET BD2-IN-1（500 nM）能有效抑制Th17细胞分化，并且显示出对BD2的高选择性，胜过BD1[1]。而在4 nM浓度下，BET BD2-IN-1在活细胞中稳定结合至BRD4 BD2，表明其对BRD4 BD2具有持久作用[1]。
体内活性	BET BD2-IN-1（20 mg/kg，静脉注射；每日1次，连续7天）在小鼠皮肤组织中显著抑制p-STAT3和p-NF-κB蛋白的表达，有效缓解银屑病小鼠模型的病理状况[1]。同样条件下，该化合物在DSS诱导的IBD小鼠模型中显著降低疾病活动指数（DAI）评分[1]。对BET BD2-IN-1在Sprague Dawley大鼠模型中进行药动学分析显示，其参数AUC(0‑t)、C0、T1/2、CL和Vdss分别为（单位保留英文原文）[1]。

分子量

N/A

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +