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CAI/II-IN-12

货号 T214463 一键复制产品信息
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CAI/II-IN-12 是一种高效的双重选择性抑制剂，对 hCAI 的 IC50 为 7.12 μM，Ki 为 9.26 μM，对 hCAII 的 IC50 为 10.62 μM，Ki 为 11.72 μM。它与 CYP17A1、hCAI 和 hCAII 酶的活性位点具有较高的亲和力，并能迅速稳定构象，特别是在 CYP17A1 复合物中。CAI/II-IN-12 可用于研究前列腺癌治疗及青光眼。

CAI/II-IN-12

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货号 T214463

CAI/II-IN-12 是一种高效的双重选择性抑制剂，对 hCAI 的 IC50 为 7.12 μM，Ki 为 9.26 μM，对 hCAII 的 IC50 为 10.62 μM，Ki 为 11.72 μM。它与 CYP17A1、hCAI 和 hCAII 酶的活性位点具有较高的亲和力，并能迅速稳定构象，特别是在 CYP17A1 复合物中。CAI/II-IN-12 可用于研究前列腺癌治疗及青光眼。

CAI/II-IN-12
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产品介绍

生物活性
产品描述
CAI/II-IN-12 is a potent dual inhibitor of hCAI (IC50= 7.12 μM, Ki= 9.26 μM) and hCAII (IC50= 10.62 μM, Ki= 11.72 μM). It exhibits strong affinity for the active sites of CYP17A1, hCAI, and hCAII enzymes. CAI/II-IN-12 demonstrates rapid conformational stabilization, especially in the CYP17A1 complex, and is applicable in prostate cancer treatment and glaucoma research.
靶点活性
CA I (human):7.12 μM
体外活性

CAI/II-IN-12 (Compound 6d) 在浓度为1-100 μM并作用24小时后，对前列腺癌细胞系DU145表现出选择性抑制活性，同时对正常细胞系PNT1a的毒性较低。该化合物与CYP17A1结合时，其三唑结构的羰基氧与酶HEM基团的中心铁原子之间形成配位键，显示出显著的作用潜力。细胞活性实验使用细胞系：DU145细胞，PNT1a细胞；浓度：1 μM, 10 μM, 100 μM；孵育时间：24小时。结果表明，CAI/II-IN-12在DU145癌细胞中呈现出剂量依赖性抑制细胞活性的效果。在正常PNT1a细胞中，IC50值为113.44 μM，选择性指数（SI）为2.28。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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