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CYP1B1-IN-12 是一种专一的cytochrome P4501B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50值为6.05 nM。它对CYP1A1和CYP1A2分别具有超过1600倍和16,000倍的选择性。CYP1B1-IN-12 增强了Paclitaxel引发的细胞凋亡 (apoptosis),并恢复了A549/Tax细胞对Paclitaxel的敏感性,同时抑制上皮-间质转化、减少细胞迁移和侵袭。此化合物可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
CYP1B1-IN-12 是一种专一的cytochrome P4501B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50值为6.05 nM。它对CYP1A1和CYP1A2分别具有超过1600倍和16,000倍的选择性。CYP1B1-IN-12 增强了Paclitaxel引发的细胞凋亡 (apoptosis),并恢复了A549/Tax细胞对Paclitaxel的敏感性,同时抑制上皮-间质转化、减少细胞迁移和侵袭。此化合物可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CYP1B1-IN-12 is a selective inhibitor of cytochrome P4501B1 (CYP1B1) with an IC50 value of 6.05 nM. It demonstrates exceptional selectivity, being over 1,600 times more selective for CYP1B1 compared to CYP1A1 and over 16,000 times compared to CYP1A2. CYP1B1-IN-12 enhances Paclitaxel-mediated apoptosis and restores sensitivity of A549/Tax cells to Paclitaxel. It also inhibits epithelial-mesenchymal transition, reducing cell migration and invasion. CYP1B1-IN-12 is applicable in cancer research, such as non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 靶点活性 | CYP1B1:6.05 nM |
| 体外活性 | CYP1B1-IN-12 (Compound B14) (10 μM) 对 7 种主要 CYP 酶(包括 CYP2B6 和 CYP2C8)的抑制率低于 50%,显示药物相互作用的潜力有限。Compound B14 (0-20 μM, 48 h) 在 HUVEC 和 BEAS-2B 细胞中的 IC 50 值超过 20 μM。CYP1B1-IN-12 (2-8 μM, 48 h) 联合 Paclitaxel 能抑制 A549/Tax 细胞的增殖,呈剂量依赖性。CYP1B1-IN-12 (2-8 μM, 14 days) 与 Paclitaxel 共同作用可减少 A549/Tax 细胞的集落数量。CYP1B1-IN-12 (8 μM, 48 h) 合用 Paclitaxel 可增加 A549/Tax 细胞中总凋亡比例。CYP1B1-IN-12 (1-4 μM, 24 h) 抑制 A549/Tax 细胞的迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 (1-4 μM, 48 h) 能上调 A549/Tax 细胞中 E-钙粘蛋白的水平,并下调 N-钙粘蛋白和波形蛋白的水平。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多