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CYP1B1-IN-12

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CYP1B1-IN-12 是一种专一的cytochrome P4501B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50值为6.05 nM。它对CYP1A1和CYP1A2分别具有超过1600倍和16,000倍的选择性。CYP1B1-IN-12 增强了Paclitaxel引发的细胞凋亡 (apoptosis),并恢复了A549/Tax细胞对Paclitaxel的敏感性,同时抑制上皮-间质转化、减少细胞迁移和侵袭。此化合物可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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货号 T213201

CYP1B1-IN-12 是一种专一的cytochrome P4501B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50值为6.05 nM。它对CYP1A1和CYP1A2分别具有超过1600倍和16,000倍的选择性。CYP1B1-IN-12 增强了Paclitaxel引发的细胞凋亡 (apoptosis),并恢复了A549/Tax细胞对Paclitaxel的敏感性,同时抑制上皮-间质转化、减少细胞迁移和侵袭。此化合物可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

CYP1B1-IN-12
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产品介绍


生物活性
产品描述
CYP1B1-IN-12 is a selective inhibitor of cytochrome P4501B1 (CYP1B1) with an IC50 value of 6.05 nM. It demonstrates exceptional selectivity, being over 1,600 times more selective for CYP1B1 compared to CYP1A1 and over 16,000 times compared to CYP1A2. CYP1B1-IN-12 enhances Paclitaxel-mediated apoptosis and restores sensitivity of A549/Tax cells to Paclitaxel. It also inhibits epithelial-mesenchymal transition, reducing cell migration and invasion. CYP1B1-IN-12 is applicable in cancer research, such as non-small cell lung cancer (NSCLC).
靶点活性
CYP1B1:6.05 nM
体外活性

CYP1B1-IN-12 (Compound B14) (10 μM) 对 7 种主要 CYP 酶(包括 CYP2B6 和 CYP2C8)的抑制率低于 50%,显示药物相互作用的潜力有限。Compound B14 (0-20 μM, 48 h) 在 HUVEC 和 BEAS-2B 细胞中的 IC 50 值超过 20 μM。CYP1B1-IN-12 (2-8 μM, 48 h) 联合 Paclitaxel 能抑制 A549/Tax 细胞的增殖,呈剂量依赖性。CYP1B1-IN-12 (2-8 μM, 14 days) 与 Paclitaxel 共同作用可减少 A549/Tax 细胞的集落数量。CYP1B1-IN-12 (8 μM, 48 h) 合用 Paclitaxel 可增加 A549/Tax 细胞中总凋亡比例。CYP1B1-IN-12 (1-4 μM, 24 h) 抑制 A549/Tax 细胞的迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 (1-4 μM, 48 h) 能上调 A549/Tax 细胞中 E-钙粘蛋白的水平,并下调 N-钙粘蛋白和波形蛋白的水平。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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