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PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 是一种用于靶向CDK2/4/6的PROTAC降解剂。它可以与特戊酸氯甲酯进行一步反应,转化为前药PROTACCDK2/4/6 Degrader-1。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 在恶性黑色素瘤细胞中有效降解CDK2/4/6蛋白及其复合物,诱导细胞周期阻滞并引发细胞凋亡 (apoptosis),对黑色素瘤细胞表现出显著效果。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 适用于恶性黑色素瘤的相关研究
PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 是一种用于靶向CDK2/4/6的PROTAC降解剂。它可以与特戊酸氯甲酯进行一步反应,转化为前药PROTACCDK2/4/6 Degrader-1。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 在恶性黑色素瘤细胞中有效降解CDK2/4/6蛋白及其复合物,诱导细胞周期阻滞并引发细胞凋亡 (apoptosis),对黑色素瘤细胞表现出显著效果。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 适用于恶性黑色素瘤的相关研究
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 is a PROTAC degrader specifically targeting CDK2/4/6. It can react in a single step with pivaloyl chloride to convert into the prodrug PROTACCDK2/4/6 Degrader-1. In malignant melanoma cells, this compound effectively degrades CDK2/4/6 proteins and their complexes, leading to cell cycle arrest and apoptosis, with a pronounced effect on melanoma cells. PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 is valuable for related malignant melanoma research. |
| 体外活性 | PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (compound 3) (作用 72 小时) 在 B16F10 和 A375 细胞中表现出强抗增殖效应,IC50 分别为 0.09861 μM 和 0.1659 μM。该化合物 (0-2000 nM,0-12 小时) 能通过与 E3 泛素连接酶 CRBN 的作用,在 B16F10 和 A375 细胞中降解 CDK2/4/6 蛋白,抑制下游 Rb 信号通路的激活。此外,PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (50-500 nM,作用 7 天) 对这些细胞具有显著的抗增殖活性。该化合物 (125-1000 nM,作用 48 小时) 在 B16F10 和 A375 细胞中能以剂量依赖的方式诱导显著的细胞凋亡,并通过经典的 P53/Bcl-2/Bax 凋亡通路 (0-2000 nM,作用 48 小时),在这两种细胞中引发半胱天冬酶依赖性凋亡。同时,PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (25-1000 nM,作用 48 小时) 通过降解 CDK2/4/6,导致 A375 和 B16F10 细胞发生细胞周期阻滞。 |
| 分子量 | 747.86 |
| 分子式 | C40H45N9O6 |
| CAS No. | 2541626-49-5 |
| Smiles | O=C(NCCCCCCNC1=CC=CC=2C(=O)N(C(=O)C12)C3C(=O)NC(=O)CC3)C4=CC=C(C=C4)NC=5N=CC=6C=C(C(=O)N(C)C)N(C6N5)C7CCCC7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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