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PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2

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PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 是一种用于靶向CDK2/4/6的PROTAC降解剂。它可以与特戊酸氯甲酯进行一步反应,转化为前药PROTACCDK2/4/6 Degrader-1。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 在恶性黑色素瘤细胞中有效降解CDK2/4/6蛋白及其复合物,诱导细胞周期阻滞并引发细胞凋亡 (apoptosis),对黑色素瘤细胞表现出显著效果。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 适用于恶性黑色素瘤的相关研究

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货号 T217198Cas号 2541626-49-5

PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 是一种用于靶向CDK2/4/6的PROTAC降解剂。它可以与特戊酸氯甲酯进行一步反应,转化为前药PROTACCDK2/4/6 Degrader-1。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 在恶性黑色素瘤细胞中有效降解CDK2/4/6蛋白及其复合物,诱导细胞周期阻滞并引发细胞凋亡 (apoptosis),对黑色素瘤细胞表现出显著效果。PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 适用于恶性黑色素瘤的相关研究

PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2
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产品介绍


生物活性
产品描述
PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 is a PROTAC degrader specifically targeting CDK2/4/6. It can react in a single step with pivaloyl chloride to convert into the prodrug PROTACCDK2/4/6 Degrader-1. In malignant melanoma cells, this compound effectively degrades CDK2/4/6 proteins and their complexes, leading to cell cycle arrest and apoptosis, with a pronounced effect on melanoma cells. PROTACCDK2/4/6 Degrader-2 is valuable for related malignant melanoma research.
体外活性

PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (compound 3) (作用 72 小时) 在 B16F10 和 A375 细胞中表现出强抗增殖效应,IC50 分别为 0.09861 μM 和 0.1659 μM。该化合物 (0-2000 nM,0-12 小时) 能通过与 E3 泛素连接酶 CRBN 的作用,在 B16F10 和 A375 细胞中降解 CDK2/4/6 蛋白,抑制下游 Rb 信号通路的激活。此外,PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (50-500 nM,作用 7 天) 对这些细胞具有显著的抗增殖活性。该化合物 (125-1000 nM,作用 48 小时) 在 B16F10 和 A375 细胞中能以剂量依赖的方式诱导显著的细胞凋亡,并通过经典的 P53/Bcl-2/Bax 凋亡通路 (0-2000 nM,作用 48 小时),在这两种细胞中引发半胱天冬酶依赖性凋亡。同时,PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (25-1000 nM,作用 48 小时) 通过降解 CDK2/4/6,导致 A375 和 B16F10 细胞发生细胞周期阻滞。

化学信息
分子量747.86
分子式C40H45N9O6
CAS No.2541626-49-5
SmilesO=C(NCCCCCCNC1=CC=CC=2C(=O)N(C(=O)C12)C3C(=O)NC(=O)CC3)C4=CC=C(C=C4)NC=5N=CC=6C=C(C(=O)N(C)C)N(C6N5)C7CCCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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