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R59949

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纯度: 97.04%

货号 T26019Cas号 120166-69-0

别名 R-59949, R 59949

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂,IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

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货号 T26019 别名 R-59949, R 59949Cas号 120166-69-0

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂,IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
5 mg
¥ 628
现货
10 mg
¥ 1,060
现货
25 mg
¥ 2,480
现货
50 mg
¥ 3,620
现货
100 mg
¥ 5,160
现货
200 mg
¥ 6,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 677
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
R59949 is used as a Diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor.
别名R-59949, R 59949
化学信息
分子量489.58
分子式C28H25F2N3OS
CAS No.120166-69-0
SmilesFc1ccc(cc1)C(=C1CCN(CCn2c(=S)[nH]c3ccccc3c2=O)CC1)c1ccc(F)cc1
密度1.36g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (510.64 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.11 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0426 mL10.2128 mL20.4257 mL102.1284 mL
5 mM0.4085 mL2.0426 mL4.0851 mL20.4257 mL
10 mM0.2043 mL1.0213 mL2.0426 mL10.2128 mL
20 mM0.1021 mL0.5106 mL1.0213 mL5.1064 mL
50 mM0.0409 mL0.2043 mL0.4085 mL2.0426 mL
100 mM0.0204 mL0.1021 mL0.2043 mL1.0213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

TargetMol AI Summary
R59949 exhibits a range of bioactivities and potential therapeutic implications. It demonstrates inhibitory effects on diacylglycerol kinase (DGK) in both isolated platelet membranes and intact platelets, with IC50 values of 300.0 nM and 120.0 nM, respectively. Additionally, R59949 shows thermal stabilization effects on various proteins, including AMPKA2, CAMK family members, CDKs, GSK3B, JAK1, MEK2, p38beta, ERKs, PLKs, PDK1, PIM kinases, RIOK2, RSKs, SLK, and LOK. The compound exhibits antiplasmodial activity against Plasmodium falciparum with IC50 values between 7943.28 nM and 10000.0 nM after 72 hours of exposure in the SYBR green assay. Furthermore, R59949 acts as an inhibitor of several biological targets, including Tau fibril formation (IC50 of 7943.3 nM), Cruzain (IC50 of 39810.7 nM), TIM23-1 (IC50 of 12700.0 nM), BAZ2B (IC50 of 5440.0 nM), and histone lysine methyltransferase G9a (IC50 of 44668.4 nM). It also influences the hypoxia response element signaling pathway as both an agonist (IC50 of 5011.9 nM) and an antagonist (IC50 of 5011.9 nM). It induces cytotoxicity in cell viability assays with EC50 values of 3940.0 nM and 4210.0 nM and demonstrates genotoxicity (IC50 of 23109.3 nM) and DNA re-replication induction with IC50 values of 18356.4 nM and 8199.5 nM. Overall, R59949 shows significant activity across various biological processes, suggesting its potential for development in therapeutic applications targeting these pathways..
Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl
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