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YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ,IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用,对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ,IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用,对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 15,900 | 现货 |
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| 产品描述 | YX-2-107 is a selective and potent CDK6-degrading PROTAC with an IC50 value of 4.4 nM.YX-2-107 inhibits RB phosphorylation and FOXM1 expression in vitro, and inhibits the development of Ph+ ALL in rats.YX-2-107 can be used for the prophylaxis and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). YX-2-107 can be used for the prevention and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). |
| 靶点活性 | CDK6:4.4 nM |
| 体外活性 | 在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中,YX-2-107于2000 nM浓度下作用48小时,显示出对S期的抑制作用[1]。此外,YX-2-107在不同浓度(0、1.6、8、40、200、1000 nM)作用4小时,可选择性降解BV173细胞中的CDK6[1]。再者,当使用2000 nM浓度作用72小时时,YX-2-107在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中抑制RB磷酸化和FOXM1表达[1]。 |
| 体内活性 | 经单次腹膜内给药,剂量为10 mg/kg,YX-2-107 在4小时后在血浆中达到最高浓度741 nM。此浓度是CDK6降解IC50的150倍。在上述时间范围内,从血浆中清除该化合物。另外,连续3天每天一次以150 mg/kg腹膜内给药,YX-2-107 对抑制小鼠Ph+ ALL的增殖具有药理活性[1]。 |
| 分子量 | 889.95 |
| 分子式 | C45H51N11O9 |
| CAS No. | 2417408-46-7 |
| Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(OCC(=O)NCCCCNCC(=O)N4CCN(C5=CN=C(C=C5)NC=6N=CC7=C(N6)N(C(=O)C(C(=O)C)=C7C)C8CCCC8)CC4)C3C2=O)CC1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 2.4 mg/mL (2.7 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多