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YX-2-107
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产品编号 T74710Cas号 2417408-46-7
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
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YX-2-107
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产品编号 T74710Cas号 2417408-46-7
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 8,750 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 15,900 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,570 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | YX-2-107 is a selective and potent CDK6-degrading PROTAC with an IC50 value of 4.4 nM.YX-2-107 inhibits RB phosphorylation and FOXM1 expression in vitro, and inhibits the development of Ph+ ALL in rats.YX-2-107 can be used for the prophylaxis and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). YX-2-107 can be used for the prevention and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). |
| 靶点活性 | CDK6:4.4 nM |
| 体外活性 | 在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中，YX-2-107于2000 nM浓度下作用48小时，显示出对S期的抑制作用[1]。此外，YX-2-107在不同浓度（0、1.6、8、40、200、1000 nM）作用4小时，可选择性降解BV173细胞中的CDK6[1]。再者，当使用2000 nM浓度作用72小时时，YX-2-107在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中抑制RB磷酸化和FOXM1表达[1]。 |
| 体内活性 | 经单次腹膜内给药，剂量为10 mg/kg，YX-2-107 在4小时后在血浆中达到最高浓度741 nM。此浓度是CDK6降解IC50的150倍。在上述时间范围内，从血浆中清除该化合物。另外，连续3天每天一次以150 mg/kg腹膜内给药，YX-2-107 对抑制小鼠Ph+ ALL的增殖具有药理活性[1]。 |
| 分子量 | 889.95 |
| 分子式 | C45H51N11O9 |
| CAS No. | 2417408-46-7 |
| Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(OCC(=O)NCCCCNCC(=O)N4CCN(C5=CN=C(C=C5)NC=6N=CC7=C(N6)N(C(=O)C(C(=O)C)=C7C)C8CCCC8)CC4)C3C2=O)CC1 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (101.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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