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NVP-TNKS656

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纯度: 99.59%

产品编号 T3261Cas号 1419949-20-4

别名 TNKS656

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

NVP-TNKS656
TargetMol

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NVP-TNKS656

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产品编号 T3261 别名 TNKS656Cas号 1419949-20-4

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 260
In stock
5 mg
¥ 768
In stock
10 mg
¥ 1,230
In stock
25 mg
¥ 2,480
In stock
50 mg
¥ 3,930
In stock
100 mg
¥ 5,720
In stock
500 mg
¥ 11,300
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 838
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
NVP-TNKS656 (TNKS656) is a highly potent, selective, and orally active TNKS2 inhibitor.
靶点活性
TNKS2:6 nM, PARP2:32 μM
体外活性

体外研究显示，NVP-TNKS656在不同物种中的微粒体ER值较低至中等，并且具有较高的溶解性。[1] 在对PI3K或AKT抑制剂具有抗性的细胞中，NVP-TNKS656阻断Wnt/β-Catenin途径并促进细胞凋亡。[2]

体内活性

在小鼠体内，NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积，具有良好的暴露度和中等的口服生物利用度。在携带MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中，NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.) 稳定Axin1蛋白并通过70-80%降低Wnt/β-连环蛋白目标基因Axin2 mRNA水平。[1] 在结直肠癌PDX模型中，NVP-TNKS656减少核内β-连环蛋白，逆转此类抗性，并抑制肿瘤生长。[2]

别名TNKS656
化学信息
分子量494.58
分子式C27H34N4O5
CAS No.1419949-20-4
SmilesCOc1ccc(cc1)C(=O)C1CCN(CC(=O)N(CC2CC2)Cc2nc3CCOCc3c(=O)[nH]2)CC1
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (188.04 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 10 mg/mL (20.21 mM), Heating is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.67 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0219 mL10.1096 mL20.2192 mL101.0959 mL
5 mM0.4044 mL2.0219 mL4.0438 mL20.2192 mL
10 mM0.2022 mL1.0110 mL2.0219 mL10.1096 mL
20 mM0.1011 mL0.5055 mL1.0110 mL5.0548 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0404 mL0.2022 mL0.4044 mL2.0219 mL
100 mM0.0202 mL0.1011 mL0.2022 mL1.0110 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

βcateninWnt/β-cateninWnt/betacateninWnt/b-cateninWntTNKS-656TNKS2TNKS 656poly ADP ribose polymerasePARPNVP-TNKS-656NVP-TNKS656NVPTNKS656NVP-TNKS 656NVP TNKS656Inhibitorinhibitbeta-cateninbetacateninbcateninApoptosis

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4个月前
5.0
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