Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Keap1-Nrf2-IN-11为Keap1-Nrf2抑制剂,KD2值达0.21 nM。该化合物可有效抑制ROS及NO的生成,并降低TNF-α的表达。通过促进Nrf2的核内转移,Keap1-Nrf2-IN-11对炎症具有调节作用,适用于抗炎研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | Keap1-Nrf2-IN-11 (Compound 6k), a potent Keap1-Nrf2 inhibitor, exhibits a dissociation constant (KD) of 0.21 nM. It hampers the production of reactive oxygen species (ROS) and nitric oxide (NO), as well as the expression of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α). By promoting Nrf2 nuclear translocation, it mitigates inflammation and is utilized in anti-inflammatory studies [1]. |
体外活性 | Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k)(10 μΜ)在LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞模型中抑制ROS和NO的产生,并降低促炎细胞因子TNF-α的浓度[1]。 |
体内活性 | Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k)(5-10 mg/kg;腹腔内;ALI小鼠模型)在体内显示出抗炎活性[1]。在腹腔内给药(5 mg/kg;ALI小鼠模型)的Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k),其半衰期(T 1/2 ),最大血浆浓度(C max ),曲线下面积(AUC)及口服生物利用度(F)分别为10.92 h,707 ng/mL,3702 ng•h/mL和19.86%[1]。另外,通过静脉给药(5 mg/kg;SD大鼠)的Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k),半衰期(T 1/2 ),清除率(CL)和表观分布体积(V)分别为4.31 h,5.57 mL/min/kg和959 L/kg[1]。 |
分子量 | 765.9 |
分子式 | C36H43N7O8S2 |
CAS No. | 2796292-75-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Keap1-Nrf2-IN-11 2796292-75-4 Inhibitor inhibitor inhibit