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RITA

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RITA
产品编号 T1798Cas号 213261-59-7
别名 RITA (NSC 652287), NSC 652287

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂,可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM。

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纯度: 98.85%
产品编号 T1798 别名 RITA (NSC 652287), NSC 652287Cas号 213261-59-7

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂,可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 239
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2 mg
¥ 345
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5 mg
¥ 543
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10 mg
¥ 897
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25 mg
¥ 1,720
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50 mg
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100 mg
¥ 4,520
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200 mg
¥ 5,820
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
RITA (NSC-652287)(NSC-652287) induced cross-links of both DNA-DNA and DNA-protein with no detectable DNA single-strand breaks. RITA, like nutlin-3, can disrupt the p53/Mdm2 interaction.
靶点活性
p53dN:1.5 nM (Kd)
体外活性
RITA 以野生型p53依赖性方式抑制肿瘤生长.注射5次RITA(0.1 mg/kg)后可使HCT116肿瘤生长被抑制40%,而不影响HCT116 TP53-/- 肿瘤.注射5次 RITA(1 mg/kg)后使p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,但不影响p53-null移植瘤.RITA(1或 10 mg/kg)具有较强的抗肿瘤活性.与对照组未处理小鼠相比, RITA(10 mg/kg)使HCT116 肿瘤减小了90%.RITA(10 mg/kg,i.p.)给药小鼠处理1个月,结果显示其耐受性良好,且未观察到明显的体重减轻.
体内活性
RITA(10 nM)可使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM时可促使DNA碎片和凋亡的出现,并提高p53 蛋白水平。 作用于A498细胞时,RITA(30 nM)也诱导 DNA-蛋白和DNA-DNA交联产生。同时,RITA不影响top1-调节的超螺旋SV40 DNA松散。 RITA对HCT116 细胞生长有明显抑制作用(97%),对HCT116 TP53-/- 细胞生长也有轻微抑制(13%)。与作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞相比,RITA 作用于表达野生型 p53的细胞可更有效抑制生长。作用于肿瘤细胞时,由于细胞质 (S100)组分的累积,RITA 显示出不同毒性的高度选择性。RITA与全长p53结合,而不是谷胱甘肽S-转移酶的蛋白或HDM-2。RITA也抑制包括 ACHN 和 UO-31在内的其他肾脏细胞系生长(IC50:13 μM 和 37 μM)。RITA 阻断p53与HDM-2相互作用和p53 泛素化。RITA使与p53共沉淀的HDM-2的量显著降低,尽管这两种蛋白是上调的。RITA阻断 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白与纯化GST-p53间的相互作用。通过促进p53Ser46磷酸化,RITA可诱导凋亡。 RITA诱导 p53激活,且出现磷酸化的MKK-4、ASK-1和 c-Jun的上调。其还诱导JNK信号激活。核磁共振的结果显示,RITA不会阻断MDM2的N-末端p53结合域(第 1-118位残基)和p53 (第1-312位残基)之间复合体的形成,这可能与RITA的结合需要p53的天然构象有关。
激酶实验
The inhibition profile of cabozantinib against a broad panel of 270 human kinases is determined using luciferase-coupled chemiluminescence,?33P-phosphoryl transfer, or AlphaScreen technology. Recombinant human full-length, glutathione?S-transferase tag, or histidine tag fusion proteins are used, and half maximal inhibitory concentration (IC50) values are determined by measuring phosphorylation of peptide substrate poly (Glu, Tyr) at ATP concentrations at or below the?Km?for each respective kinase. The mechanism of kinase inhibition is evaluated using the AlphaScreen Assay by determining the IC50?values over a range of ATP concentrations.
细胞实验
Examination to assess susceptibility of cells to RITA (0.1 nM - 1 mM) is done using the XTT assay. Cells are inoculated into 96-well flat-bottom plates at a density of 1500 cells per well and incubated for 24 hours at 37 °C in a humidified 5% CO2 5% air atmosphere. Serial concentrations of RITA in DMSO are added to the wells, and sensitivity is determined 48 hours after the addition of RIT(Only for Reference)
别名RITA (NSC 652287), NSC 652287
化学信息
分子量292.37
分子式C14H12O3S2
CAS No.213261-59-7
SmilesOCc1ccc(s1)-c1ccc(o1)-c1ccc(CO)s1
密度1.396 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (153.91 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 7.3 mg/mL (24.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4203 mL17.1016 mL34.2032 mL171.0162 mL
5 mM0.6841 mL3.4203 mL6.8406 mL34.2032 mL
10 mM0.3420 mL1.7102 mL3.4203 mL17.1016 mL
20 mM0.1710 mL0.8551 mL1.7102 mL8.5508 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0684 mL0.3420 mL0.6841 mL3.4203 mL
100 mM0.0342 mL0.1710 mL0.3420 mL1.7102 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

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