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Imidazoline Receptor

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three main classes of imidazoline receptors: I1 is involved in the inhibition of the sympathetic nervous system to lower blood pressure, I2 has as yet uncertain functions but is implicated in several psychiatric conditions, and I3 regulates insulin secretion.

CR4056
T150101004997-71-0
CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Rilmenidine Phosphate
T664185409-38-7
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体激动剂。它可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。它可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ H+反向转运而在肾脏中发挥作用。
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Harmane
T3158486-84-0
Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱,是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂,具有致突变作用,对 MAO A B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。
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TargetMol | Citations 客户已引用
Allantoin
T092597-59-6
Allantoin (Glyoxyldiureide) 是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲,用于皮肤病制剂。
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Idazoxan hydrochloride
T011579944-56-2
Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。
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Agmatine sulfate
T48082482-00-0
Agmatine sulfate (Agmatine sulfate salt) 是咪唑啉受体的内源性激动剂和一氧化氮合酶抑制剂。它靶向神经递质系统,离子通道和一氧化氮合成。
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Moxonidine
T102875438-57-2
Moxonidine (BDF5895) 是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂,用作抗高血压药物。
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BU 226 hydrochloride
T220521186195-56-1
BU 226 hydrochloride 对咪唑啉受体具有亲和力,尤其是对 I2 结合位点,Ki 为 1.4 nM。 BU 226 hydrochloride 对 alpha 2-adrenoceptors 显示出低 (microM) 亲和力。
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2-BFI hydrochloride
T2249289196-95-2
2-BFI hydrochloride 是一种 I2-咪唑啉受体的高亲和力激动剂。 2-BFI hydrochloride 可用于预防中风和急性炎症性免疫疾病的研究。
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TargetMol | Inhibitor Sale
BU 224 hydrochloride
T22051205437-64-5
BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体,具有镇痛和抗抑郁样活性。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Rilmenidine hemifumarate
T21911207572-68-7
Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂,可诱导自噬 ,调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
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