Imidazoline Receptor

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂，IC50 为 202.7 nM，是 I2-咪唑啉受体的配体，IC50 为 596 nM。

Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。

Moxonidine (BDF5895) 是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂，用作抗高血压药物。

Agmatine sulfate (Agmatine sulfate salt) 是咪唑啉受体的内源性激动剂和一氧化氮合酶抑制剂。它靶向神经递质系统，离子通道和一氧化氮合成。

BU 226 hydrochloride 对咪唑啉受体具有亲和力，尤其是对 I2 结合位点，Ki 为 1.4 nM。 BU 226 hydrochloride 对 alpha 2-adrenoceptors 显示出低 (microM) 亲和力。

Allantoin (Glyoxyldiureide) 是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲，用于皮肤病制剂。

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体激动剂。它可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。它可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+反向转运而在肾脏中发挥作用。

2-BFI hydrochloride 是一种 I2-咪唑啉受体的高亲和力激动剂。 2-BFI hydrochloride 可用于预防中风和急性炎症性免疫疾病的研究。

Efaroxan hydrochloride（盐酸盐依法克生）是Efaroxan的盐形式。Efaroxan 是一种选择性、可口服的α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，可提高静息血浆胰岛素水平，并显著增强肾上腺素诱导的胰岛素水平升高。

Harman hydrochloride 可以以 AhR 依赖性方式直接诱导 CYP1A1 基因表达，可能代表了harman 促进致突变性、共致突变性和致癌性的新机制。

BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体，具有镇痛和抗抑郁样活性。

Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂，可诱导自噬 ，调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

Rilmenidine 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Aganodine is a guanidine that activates presynaptic imidazoline receptors. Aganodine inhibits the presynaptic release of norepinephrine through its agonism at imidazoline receptors.

Metrazoline (o-Methyl-tracizoline) 是一种与肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 具有低亲和力的配体，同时也是咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor) 的配体。

I2-IRs ligand-1 (Compound 12d) 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的化合物。它对咪唑啉 I2受体 (I2-IRs) 显示出高亲和力 (pKi: 9.98)，并能够改善衰老小鼠的认知障碍，具备镇痛、抗炎及神经保护活性。I2-IRs ligand-1 适用于阿尔兹海默症和相关疼痛疾病的研究。

RX 801077 (2 BFI free base) 为选择性咪唑啉 I2 受体 (I2R) 激动剂，其Ki值为70.1 nM，展现抗炎及神经保护效果，具备用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。

Cirazoline (free base) is a full agonist at the α1A adrenergic receptor, a partial agonist at both the α1B and α1D adrenergic receptors, and a nonselective antagonist to the α₂ adrenergic receptor. It is believed that this combination of properties could make cirazoline an effective vasoconstricting agent.

Highly selective I2 imidazoline receptor ligand

Idazoxan是一种alpha2受体拮抗剂，同时在imidazoline I1和I2受体上显示活性，并调节多巴胺的释放。

Moxonidine Hydrochloride is a selective agonist at the imidazoline receptor subtype 1, used as antihypertensive agent. Target: I1-R Moxonidine Hydrochloride is a centrally acting antihypertensive agent. Mixed Nischarin (I1 imidazoline receptor) and α2-AR (adrenergic) agonist; displays 40-fold higher affinity for I1 receptors versus α2-adrenoceptors. Moxonidine reduced stimulated NE overflow (log EC50: -6.15 +/- 0.14). AGN192403, a selective ligand at I1-R, had no influence on the dose-response curve of moxonidine (log EC50: -6.01 +/- 0.25). The hypotensive and bradycardic actions of moxonidine but not clonidine are mediated through imidazoline receptors and are dependent on intact noradrenergic pathways within the RVLM. Furthermore, the noradrenergic innervation may be associated with a 42 kDa imidazoline receptor protein.