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AMG 511

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产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

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产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 679
In stock
2 mg
¥ 952
In stock
5 mg
¥ 1,450
In stock
10 mg
¥ 2,160
In stock
50 mg
待询
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,650
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease.
靶点活性
PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki), PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki)
体外活性

AMG 511 在 U87 恶性胶质瘤 (MG) 细胞中显示出对 AKT (Ser473) 磷酸化的抑制作用，其 IC50 为 4 nM[1]。

体内活性

AMG 511在活体内展现出卓越的疗效及药代动力学特性[1]。在小鼠肝脏药效学模型中，AMG 511强效地阻断目标PI3K通路（3-30 mg/kg；口服）。同时，在U87 MG神经胶质瘤异种移植模型中通过口服（每天一次，连续12天；3-30 mg/kg）抑制肿瘤生长[1]。

化学信息
分子量517.58
分子式C22H28FN9O3S
CAS No.1253573-53-3
SmilesCOc1ncc(Nc2ncc(cc2-c2nc(C)nc(N)n2)[C@H](C)N2CCN(CC2)S(C)(=O)=O)cc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9321 mL9.6603 mL19.3207 mL96.6034 mL
5 mM0.3864 mL1.9321 mL3.8641 mL19.3207 mL
10 mM0.1932 mL0.9660 mL1.9321 mL9.6603 mL
20 mM0.0966 mL0.4830 mL0.9660 mL4.8302 mL
50 mM0.0386 mL0.1932 mL0.3864 mL1.9321 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PI3KδPI3KγPI3KβPI3KαPI3KPhosphoinositide 3-kinasemalignantInhibitorinhibitgliomaglioblastomaAMG-511AMG511AMG 511

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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