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TPST2-IN-1

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TPST2-IN-1 是一种高效且具选择性的TPST2抑制剂,其IC50为946 nM,Ka为19.4 μM。通过抑制TPST2活性,TPST2-IN-1 增加Stat1磷酸化水平并上调IFNγ反应基因CXCL10表达。此外,TPST2-IN-1 具备抗肿瘤活性,能够增强T细胞介导的抗肿瘤免疫,表现为效应CD8+ T细胞浸润增加。TPST2-IN-1 适用于癌症研究,包括结肠癌。

TPST2-IN-1

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货号 T214705

TPST2-IN-1 是一种高效且具选择性的TPST2抑制剂,其IC50为946 nM,Ka为19.4 μM。通过抑制TPST2活性,TPST2-IN-1 增加Stat1磷酸化水平并上调IFNγ反应基因CXCL10表达。此外,TPST2-IN-1 具备抗肿瘤活性,能够增强T细胞介导的抗肿瘤免疫,表现为效应CD8+ T细胞浸润增加。TPST2-IN-1 适用于癌症研究,包括结肠癌。

TPST2-IN-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
TPST2-IN-1 is a potent and selective TPST2 inhibitor, with an IC50 of 946 nM and a Ka of 19.4 μM. It functions by inhibiting TPST2 activity, thereby increasing the phosphorylation level of Stat1 and upregulating the expression of the IFNγ-responsive gene CXCL10. Exhibiting antitumor activity, TPST2-IN-1 enhances T cell-mediated antitumor immunity, characterized by increased infiltration of effector CD8+ T cells. This compound is applicable in cancer research, such as studies involving colorectal cancer.
体外活性

TPST2-IN-1 (Compound 77c) 在 0.5-1 μM 浓度下作用 24-48 小时,可以增强 MC38 细胞内 IFNγ 诱导的 Cxcl10 基因表达,并促进 Stat1 的磷酸化,同时降低 HEK293 细胞中 IFNγ 受体 1 (IFNGR1) 的酪氨酸硫酸化水平。此外,在 2 μM 浓度下作用 1 小时,可以在过表达 Flag-TPST2 的 MDA-MB-231 细胞中提高 TPST2 的热稳定性。

体内活性

TPST2-IN-1 (Compound 77c) (50 mg/kg;腹腔注射;每日;1 天) 在 C57BL/6 小鼠的皮下 MC38 结肠癌模型中有效抑制肿瘤生长,同时促进 T 细胞浸润。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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