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TPST2-IN-1 是一种高效且具选择性的TPST2抑制剂,其IC50为946 nM,Ka为19.4 μM。通过抑制TPST2活性,TPST2-IN-1 增加Stat1磷酸化水平并上调IFNγ反应基因CXCL10表达。此外,TPST2-IN-1 具备抗肿瘤活性,能够增强T细胞介导的抗肿瘤免疫,表现为效应CD8+ T细胞浸润增加。TPST2-IN-1 适用于癌症研究,包括结肠癌。
TPST2-IN-1 是一种高效且具选择性的TPST2抑制剂,其IC50为946 nM,Ka为19.4 μM。通过抑制TPST2活性,TPST2-IN-1 增加Stat1磷酸化水平并上调IFNγ反应基因CXCL10表达。此外,TPST2-IN-1 具备抗肿瘤活性,能够增强T细胞介导的抗肿瘤免疫,表现为效应CD8+ T细胞浸润增加。TPST2-IN-1 适用于癌症研究,包括结肠癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TPST2-IN-1 is a potent and selective TPST2 inhibitor, with an IC50 of 946 nM and a Ka of 19.4 μM. It functions by inhibiting TPST2 activity, thereby increasing the phosphorylation level of Stat1 and upregulating the expression of the IFNγ-responsive gene CXCL10. Exhibiting antitumor activity, TPST2-IN-1 enhances T cell-mediated antitumor immunity, characterized by increased infiltration of effector CD8+ T cells. This compound is applicable in cancer research, such as studies involving colorectal cancer. |
| 体外活性 | TPST2-IN-1 (Compound 77c) 在 0.5-1 μM 浓度下作用 24-48 小时,可以增强 MC38 细胞内 IFNγ 诱导的 Cxcl10 基因表达,并促进 Stat1 的磷酸化,同时降低 HEK293 细胞中 IFNγ 受体 1 (IFNGR1) 的酪氨酸硫酸化水平。此外,在 2 μM 浓度下作用 1 小时,可以在过表达 Flag-TPST2 的 MDA-MB-231 细胞中提高 TPST2 的热稳定性。 |
| 体内活性 | TPST2-IN-1 (Compound 77c) (50 mg/kg;腹腔注射;每日;1 天) 在 C57BL/6 小鼠的皮下 MC38 结肠癌模型中有效抑制肿瘤生长,同时促进 T 细胞浸润。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多