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SY-5609

产品编号 T36038 CAS 2417302-07-7

别名: CDK7-IN-3

SY-5609 是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（KD = 0.065 nM），具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

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SY-5609, CAS 2417302-07-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,460	现货
2 mg	￥ 2,170	现货
5 mg	￥ 3,660	现货
10 mg	￥ 5,330	现货
25 mg	特惠询价	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,160	现货

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纯度: 99.34%

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产品描述	SY-5609 is a selective and noncovalent inhibitor of CDK7(KD = 0.065 nM) with antitumor activity and inhibits apoptosis.
靶点活性	CDK12:870 nM (Ki), CDK7:0.065 nM (Kd), CDK9:960 nM (Ki), CDK2:2600 nM (Ki)
体外活性	SY-5609 (126.4 pM-4 µM) has an EC50 of 5.6 nM in the HCC70 cell line[1]. SY-5609 (0.01-10000 nM) exhibits strong antiproliferative effects with IC50s of 1-6 nM in triple-negative breast cancer and ovarian cancer cells including HCC70, MDA-MB453, COV504, A2780, OVCAR3, CAOV3 cells. SY-5609 (100-500 nM) induces apoptosis in HCC70, MDA-MB-468, CAOV3, and OVCAR3 cells. In HCC70 cells, SY-5609 (100-500 nM) induces G2/M cell cycle arrest. SY-5609 (25-500 nM) inhibits the phosphorylation of CDK2 at Thr160 via loss of CAK function[2].
体内活性	In Balb/c nude female mice with HCC70 cell lines, SY-5609 (2 mg/kg/day; orally) induces tumor regression with a plasma exposure of 261.28 ng h/mL, a Cmax of 50.67 ng/mL and an elimination half-life of 3.33 h[2].

别名	CDK7-IN-3
分子量	490.46
分子式	C23H26F3N6OP
CAS No.	2417302-07-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 36 mg/mL (73.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0389 mL	10.1945 mL	20.389 mL	50.9726 mL
	5 mM	0.4078 mL	2.0389 mL	4.0778 mL	10.1945 mL
	10 mM	0.2039 mL	1.0195 mL	2.0389 mL	5.0973 mL
	20 mM	0.1019 mL	0.5097 mL	1.0195 mL	2.5486 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2039 mL	0.4078 mL	1.0195 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Michael Bradley, et al. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7). WO2020093011A1. 2. Jason J Marineau, et al. Discovery of SY-5609: A Selective, Noncovalent Inhibitor of CDK7. J Med Chem. 2021 Nov 2.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SY-5609 2417302-07-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK SY5609 SY 5609 CDK7-IN-3 Inhibitor inhibitor inhibit

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