Cipargamin是对早期配子体发展的高效抑制剂，在50和500nM浓度下表现出显著效果。Cipargamin显示出对晚期配子体发展的剂量依赖性抑制作用。针对T. gondii，Cipargamin的最小抑制浓度（MIC90）为tachyzoites的5μM，MIC50为1μM。在测试的最高浓度(10μM)下，对人类包皮成纤维细胞(HFFs)无毒性。Cipargamin对一系列培养适应的P. falciparum菌株显示出有效活性（IC50：0.5-1.4 nM）。Cipargamin与artesunate一样有效，对所有P. falciparum和P. vivax分离株的活性在低nM范围内，IC50值一致<10nM[1][2][3]。

Cipargamin（100 mg/kg）能够完全清除所有受治疗小鼠的P. berghei感染，单次口服剂量为30 mg/kg时，达到50%的部分治愈效果。Cipargamin展现出良好的药代动力学属性，并在疟疾小鼠模型中显示出单剂治愈功效[3]。