CEP-28122 是一种对重组ALK活性和细胞ALK酪氨酸磷酸化具有强效抑制作用的化合物。此外，CEP-28122 对Flt4也有抑制效果（IC50：46 nM）。CEP-28122 能够依赖浓度地抑制ALK阳性间变性大细胞性淋巴瘤（ALCL）、神经母细胞瘤细胞以及非小细胞肺癌（NSCLC）的生长，诱导细胞毒性。

CEP-28122 在小鼠肿瘤异种移植模型中展示了对ALK酪氨酸磷酸化的剂量依赖性抑制作用，单次口服30 mg/kg剂量后，目标抑制作用显著(>90%)且持续超过12小时。在口服CEP-28122的小鼠ALK阳性ALCL、NSCLC和神经母细胞瘤肿瘤异种移植模型中观察到剂量依赖性的抗肿瘤活性，连续治疗30 mg/kg两次/天或更高剂量后，出现了完全/近乎完全的肿瘤退缩。