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A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。

A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 347 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 828 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,480 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 7,280 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 643 | In stock |
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| 产品描述 | A-582941 dihydrochloride (A 582941) is a Selective agonist of α7 nAChR partial |
| 靶点活性 | 5-HT3 receptor:150 nM (Ki), α7 nAChR:16.7 nM (Ki, for human α7 receptors), α7 nAChR:10.8 nM (Ki, for rat α7 receptors) |
| 体内活性 | A-582941在alpha7 nAChRs展现了高亲和力结合和部分激动剂作用。体外和体内研究显示,A-582941激活了与认知功能有关的信号通路,例如ERK1/2和CREB的磷酸化。A-582941在捕获工作记忆、短期识别记忆、记忆巩固和感官门控缺陷领域的行为模型中增强了认知表现。在心血管、胃肠和中枢神经系统功能的一系列评估中,A-582941展示了良好的二级药效动力学和耐受性特性。 |
| 别名 | A 582941 |
| 分子量 | 353.29 |
| 分子式 | C17H22Cl2N4 |
| CAS No. | 848591-90-2 |
| Smiles | CN(CC1C2)CC1CN2C3=NN=C(C4=CC=CC=C4)C=C3.Cl.Cl |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (155.68 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容