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GABAA receptor modulator-10 是一种具口服活性且高效的α1β2γ2GABAA receptor正变构调节剂 (PAM),能够良好地穿透血脑屏障。它能增强α1β2γ2 GABAA receptor的功能,并显著提高GABA诱发的电流。在Pentetrazol (PTZ) 和Kainic Acid (KA)诱发的小鼠癫痫模型中,GABAA receptor modulator-10 展现出极强的抗癫痫功效,适用于癫痫研究。
GABAA receptor modulator-10 是一种具口服活性且高效的α1β2γ2GABAA receptor正变构调节剂 (PAM),能够良好地穿透血脑屏障。它能增强α1β2γ2 GABAA receptor的功能,并显著提高GABA诱发的电流。在Pentetrazol (PTZ) 和Kainic Acid (KA)诱发的小鼠癫痫模型中,GABAA receptor modulator-10 展现出极强的抗癫痫功效,适用于癫痫研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | GABAA receptor modulator-10 is an orally active and potent positive allosteric modulator (PAM) of the α1β2γ2GABAA receptor, exhibiting good blood-brain barrier permeability. It enhances the function of the α1β2γ2 GABAA receptor and increases GABA-induced currents. In mouse models of epilepsy induced by Pentetrazol (PTZ) and Kainic Acid (KA), GABAA receptor modulator-10 demonstrates strong antiepileptic efficacy. This compound shows potential for epilepsy research. |
| 体外活性 | GABAA receptor modulator-10 (Compound 10) (10 μM) 利用基于 MQAE 的荧光测定法,在过表达 α1β2γ2 GABAA receptor 的 HEK293T 细胞中扩大 α1β2γ2 GABAA receptor 的功能。GABAA receptor modulator-10 (0.1-100 μM) 通过膜片钳测定法,以浓度依赖的方式加强过表达 α1β2γ2 GABAA receptor 的 HEK293T 细胞中 GABA 诱发的电流 (EC 50 = 1.99 μM,E max = 80.1%)。 |
| 体内活性 | GABAA receptor modulator-10 (Compound 10) 在浓度为 10 μM 时,PTZ 处理前暴露 3 小时后,可减少受精 6 天的 AB 型斑马鱼的总移动距离。该化合物在 0.3-30 mg/kg 剂量范围内口服,并在 PTZ 注射前 1 小时给药,能够延长 PTZ 诱导的小鼠癫痫模型中 I 期和 III 期癫痫的潜伏期,缩短 III 期癫痫的持续时间,并有效防止 V 期癫痫的发生。此外,口服 30 mg/kg 的 GABAA receptor modulator-10,在 KA 注射前 30 分钟给药,也能减轻 KA 诱导的小鼠颞叶癫痫模型中的癫痫严重程度,降低死亡率。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多