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GABAA receptor modulator-10

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GABAA receptor modulator-10 是一种具口服活性且高效的α1β2γ2GABAA receptor正变构调节剂 (PAM),能够良好地穿透血脑屏障。它能增强α1β2γ2 GABAA receptor的功能,并显著提高GABA诱发的电流。在Pentetrazol (PTZ) 和Kainic Acid (KA)诱发的小鼠癫痫模型中,GABAA receptor modulator-10 展现出极强的抗癫痫功效,适用于癫痫研究。

GABAA receptor modulator-10

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货号 T213145

GABAA receptor modulator-10 是一种具口服活性且高效的α1β2γ2GABAA receptor正变构调节剂 (PAM),能够良好地穿透血脑屏障。它能增强α1β2γ2 GABAA receptor的功能,并显著提高GABA诱发的电流。在Pentetrazol (PTZ) 和Kainic Acid (KA)诱发的小鼠癫痫模型中,GABAA receptor modulator-10 展现出极强的抗癫痫功效,适用于癫痫研究。

GABAA receptor modulator-10
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产品介绍


生物活性
产品描述
GABAA receptor modulator-10 is an orally active and potent positive allosteric modulator (PAM) of the α1β2γ2GABAA receptor, exhibiting good blood-brain barrier permeability. It enhances the function of the α1β2γ2 GABAA receptor and increases GABA-induced currents. In mouse models of epilepsy induced by Pentetrazol (PTZ) and Kainic Acid (KA), GABAA receptor modulator-10 demonstrates strong antiepileptic efficacy. This compound shows potential for epilepsy research.
体外活性

GABAA receptor modulator-10 (Compound 10) (10 μM) 利用基于 MQAE 的荧光测定法,在过表达 α1β2γ2 GABAA receptor 的 HEK293T 细胞中扩大 α1β2γ2 GABAA receptor 的功能。GABAA receptor modulator-10 (0.1-100 μM) 通过膜片钳测定法,以浓度依赖的方式加强过表达 α1β2γ2 GABAA receptor 的 HEK293T 细胞中 GABA 诱发的电流 (EC 50 = 1.99 μM,E max = 80.1%)。

体内活性

GABAA receptor modulator-10 (Compound 10) 在浓度为 10 μM 时,PTZ 处理前暴露 3 小时后,可减少受精 6 天的 AB 型斑马鱼的总移动距离。该化合物在 0.3-30 mg/kg 剂量范围内口服,并在 PTZ 注射前 1 小时给药,能够延长 PTZ 诱导的小鼠癫痫模型中 I 期和 III 期癫痫的潜伏期,缩短 III 期癫痫的持续时间,并有效防止 V 期癫痫的发生。此外,口服 30 mg/kg 的 GABAA receptor modulator-10,在 KA 注射前 30 分钟给药,也能减轻 KA 诱导的小鼠颞叶癫痫模型中的癫痫严重程度,降低死亡率。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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