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Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种能够穿透血脑屏障的Kv7.2/7.3激活剂,其EC50为0.25 μM,具有良好的光稳定性。在最大电休克(MES)和sc-戊四氮(sc-PTZ)诱导的小鼠急性癫痫模型中,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 表现出强效的抗癫痫作用。
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种能够穿透血脑屏障的Kv7.2/7.3激活剂,其EC50为0.25 μM,具有良好的光稳定性。在最大电休克(MES)和sc-戊四氮(sc-PTZ)诱导的小鼠急性癫痫模型中,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 表现出强效的抗癫痫作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 相关产品
产品描述 | Kv7.2/Kv7.3 activator-2 is a blood-brain barrier-penetrating activator of Kv7.2/Kv7.3 channels with an EC50 of 0.25 μM. This compound exhibits excellent photostability and demonstrates potent anticonvulsant effects in acute epilepsy mouse models induced by maximal electroshock (MES) and sc-pentylenetetrazol (sc-PTZ). |
靶点活性 | KCNQ2/Q3:0.25 μM(EC50) |
体外活性 | Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (Compound 2c) (10 μM) 的激活效率比 Retigabine (RTG) 高出 20%。与 Kv7.1 激活剂 ML277 相比,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (10 μM) 对心脏 Kv7.1 通道没有显著影响。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (10 μM) 通过与 Kv7.2 的 PD 位点结合,其中关键残基 (W236、F305 和 L299) 在 Kv7.2 通道的激活过程中特别重要。该化合物在规定时间间隔 (0-12 小时) 内于 254 nm 和 365 nm 波长下的光稳定性优于 RTG。 |
体内活性 | 化合物Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (Compound 2c) 经腹腔注射1-100 mg/kg剂量,在MES诱导的小鼠急性癫痫模型中展现出剂量依赖的保护效果,ED₅₀为4.02 mg/kg,以100 mg/kg剂量达到100%保护。该化合物(1-100 mg/kg,腹腔注射)亦剂量依赖性降低sc-PTZ诱发的小鼠癫痫评分,ED₅₀为43.17 mg/kg,在10 mg/kg剂量下提高存活率。此外,Kv7.2/Kv7.3 activator-2在10-50 mg/kg剂量时影响小鼠运动能力,在50 mg/kg时可导致运动功能障碍。口服剂量为100-679 mg/kg时,该化合物在KM小鼠中的抗癫痫效果表现出安全的急性毒性,LD₅₀为340.35 mg/kg。 |
分子式 | C17H20N2OS |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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