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Kv7.2/Kv7.3 activator-2

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产品编号 T207661

Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种能够穿透血脑屏障的Kv7.2/7.3激活剂,其EC50为0.25 μM,具有良好的光稳定性。在最大电休克(MES)和sc-戊四氮(sc-PTZ)诱导的小鼠急性癫痫模型中,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 表现出强效的抗癫痫作用。

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Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种能够穿透血脑屏障的Kv7.2/7.3激活剂,其EC50为0.25 μM,具有良好的光稳定性。在最大电休克(MES)和sc-戊四氮(sc-PTZ)诱导的小鼠急性癫痫模型中,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 表现出强效的抗癫痫作用。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 is a blood-brain barrier-penetrating activator of Kv7.2/Kv7.3 channels with an EC50 of 0.25 μM. This compound exhibits excellent photostability and demonstrates potent anticonvulsant effects in acute epilepsy mouse models induced by maximal electroshock (MES) and sc-pentylenetetrazol (sc-PTZ).
靶点活性
KCNQ2/Q3:0.25 μM(EC50)
体外活性

Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (Compound 2c) (10 μM) 的激活效率比 Retigabine (RTG) 高出 20%。与 Kv7.1 激活剂 ML277 相比,Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (10 μM) 对心脏 Kv7.1 通道没有显著影响。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (10 μM) 通过与 Kv7.2 的 PD 位点结合,其中关键残基 (W236、F305 和 L299) 在 Kv7.2 通道的激活过程中特别重要。该化合物在规定时间间隔 (0-12 小时) 内于 254 nm 和 365 nm 波长下的光稳定性优于 RTG。

体内活性

化合物Kv7.2/Kv7.3 activator-2 (Compound 2c) 经腹腔注射1-100 mg/kg剂量,在MES诱导的小鼠急性癫痫模型中展现出剂量依赖的保护效果,ED₅₀为4.02 mg/kg,以100 mg/kg剂量达到100%保护。该化合物(1-100 mg/kg,腹腔注射)亦剂量依赖性降低sc-PTZ诱发的小鼠癫痫评分,ED₅₀为43.17 mg/kg,在10 mg/kg剂量下提高存活率。此外,Kv7.2/Kv7.3 activator-2在10-50 mg/kg剂量时影响小鼠运动能力,在50 mg/kg时可导致运动功能障碍。口服剂量为100-679 mg/kg时,该化合物在KM小鼠中的抗癫痫效果表现出安全的急性毒性,LD₅₀为340.35 mg/kg。

化学信息
分子式C17H20N2OS
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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