规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,480

现货

5 mg

¥ 5,860

现货

10 mg

¥ 7,890

现货

25 mg

¥ 11,700

现货

50 mg

¥ 15,800

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 9,870

现货

生物活性

产品描述	Aplidine possesses antiviral activity against SARS-CoV-2(IC90 = 0.88 nM). Aplidine is a potent anti-cancer agent by targeting eukaryotic translation elongation factor 1 Alpha 2(EEF1A2, Kd = 80 nM).
靶点活性	eEF1A2:80 nM(Kd), SARS-CoV-2:0.88 nM(IC90)
体外活性	在hACE2-293T细胞中，Aplidine展现出对抗SARS-CoV-2的活性，其IC90为0.88 nM。在一个建立的人类肺细胞样细胞模型中，Aplidine抑制SARS-CoV-2复制，其IC90为3.14 nM，选择性指数为40.4[1]。Aplidine（20 nM; 1小时）在MOLT-4细胞中诱导剂量依赖性VEGF分泌减少。Aplidine（20 nM; 1小时）在正常内皮细胞中不显著抑制VEGF-R1 mRNA的表达，这些细胞确实表达VEGFR-1，但不分泌VEGF[1]。
体内活性	在表达人类ACE2的BALB/c小鼠中，Aplidine显著降低了SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg Aplidine处理组的SARS-CoV-2病毒滴度在肺部减少了近2个对数单位，而1 mg/kg处理组病毒滴度降低了1.5个对数单位[2]。
别名	普拉泰, Plitidepsin

化学信息

分子量	1110.34
分子式	C₅₇H₈₇N₇O₁₅
CAS No.	137219-37-5
Smiles	[H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](C)C(=O)[C@@H](OC(=O)C[C@H](O)[C@]([H])(NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)C(C)=O)[C@@H](C)OC(=O)[C@H](Cc1ccc(OC)cc1)N(C)C2=O)[C@@H](C)CC)C(C)C
密度	1.24 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (45.03 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (2.97 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO