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BuChE-IN-20 是一种选择性抑制 hBuChE 的化合物,IC50值为 0.13 μM,并具有血脑屏障 (BBB) 通透性。这种化合物是 L-Tryptophan 的衍生物。通过抑制一氧化氮 (NO) 的产生和降低活性氧 (ROS) 水平,BuChE-IN-20 显示出神经保护作用。此外,它还能有效抑制淀粉样β蛋白 (Aβ) 肽的自聚集,是研究阿尔茨海默病的有用工具。
BuChE-IN-20 是一种选择性抑制 hBuChE 的化合物,IC50值为 0.13 μM,并具有血脑屏障 (BBB) 通透性。这种化合物是 L-Tryptophan 的衍生物。通过抑制一氧化氮 (NO) 的产生和降低活性氧 (ROS) 水平,BuChE-IN-20 显示出神经保护作用。此外,它还能有效抑制淀粉样β蛋白 (Aβ) 肽的自聚集,是研究阿尔茨海默病的有用工具。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | BuChE-IN-20 is a selective hBuChE inhibitor (IC50= 0.13 μM) with the ability to cross the blood-brain barrier (BBB). This compound, a derivative of L-Tryptophan, exhibits neuroprotective effects by inhibiting nitric oxide (NO) production and reducing reactive oxygen species (ROS) levels. It effectively suppresses the self-aggregation of amyloid-beta (Aβ) peptides and is applicable in Alzheimer's disease research. |
靶点活性 | BChE:0.13 nM |
体外活性 | BuChE-IN-20(化合物4d-13)在通过对h AChE和h BuChE的酶活性测定中表现出对BuChE的选择性(5 μM,10分钟)。BuChE-IN-20(20 μM,48小时)可以防止Aβ 1-42的聚集和沉积,通过抑制毒性淀粉样斑块的形成发挥神经保护作用,并降低由ROS生成的Aβ 1-42引起的神经毒性。BuChE-IN-20(1 mM,30分钟)清除羟基自由基的能力是维生素C的775倍。该化合物(5-10 μM,4小时预处理和8小时LPS联合处理)可以浓度依赖性地减少LPS(1.5 μg/mL)诱导的RAW264.7细胞中的活性氧(ROS)。此外,BuChE-IN-20(6.25-12.5 μM,4小时预处理和24小时LPS联合处理)对LPS(2 μg/mL)诱导的RAW264.7细胞一氧化氮(NO)生成具有强效抑制活性。在小鼠BV-2细胞系中,BuChE-IN-20(1-100 μM,24小时)在亚微摩尔浓度下表现出抑制作用和自由基清除作用,其细胞毒性安全范围接近150倍。BuChE-IN-20(1-10 μM,24小时预处理和24小时LPS联合处理)可降低LPS(100 ng/ml)诱导的BV-2细胞中的IL-1β水平。在NMDA(20 mM)/Sodium L-Glutamate(Glu)诱导的SH-SY5Y细胞损伤模型中,BuChE-IN-20(1-20 μM,6小时预处理和24小时NMDA/L-Glutamate联合处理前6小时和加入NMDA/L-Glutamate后24小时给药)以剂量依赖性的方式减轻细胞毒性作用。 |
体内活性 | BuChE-IN-20 (Compound 4d-13) 单次口服剂量为 10-100 mg/kg 的情况下,在 ICR 小鼠模型中,其最大耐受剂量达 100 mg/kg,未观察到毒性或异常症状。BuChE-IN-20 单次口服剂量为 10-40 mg/kg 时,可显著改善由 (-)-Scopolamine hydrobromide (3 mg/kg,腹腔注射) 诱导的 ICR 小鼠的学习和记忆功能。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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