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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 免疫与炎症

Prostaglandin Receptor

Prostaglandin receptors or prostanoid receptors represent a sub-class of cell surface membrane receptors that are regarded as the primary receptors for one or more of the classical, naturally occurring prostanoids viz., prostaglandin D2, , PGE2, PGF2alpha, prostacyclin (PGI2), thromboxane A2 (TXA2), and PGH2.[1] They are named based on the prostanoid to which they preferentially bind and respond, e.g. the receptor responsive to PGI2 at lower concentrations than any other prostanoid is named the Prostacyclin receptor (IP). One exception to this rule is the receptor for thromboxane A2 (TP) which binds and responds to PGH2 and TXA2 equally well.

L-161982
T15681147776-06-5In house
L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂,可抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖并可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。
  • ¥ 713
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RO1138452
T4436221529-58-4
RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂,pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活,以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累,具有镇痛活性。
  • ¥ 378
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Aligeron
T3661970713-45-0In house
Aligeron 是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂,对PGF2α和PGE2诱导的猫血压下降有抑制作用,可用于抑制PGF2α诱导的小鼠腹泻和PGE2诱导的大鼠爪水肿。Aligeron 对血管并发症具有抗氧化保护作用。
  • ¥ 4900
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Cis-N-Feruloyltyramine
TN366980510-09-4In house
Cis-N-Feruloyltyramine 是一种天然存在的化合物,存在于各种植物中,对 P-388癌细胞系具有细胞毒性。 Cis-N-Feruloyltyramine 是体外前列腺素(PG)合成的抑制剂。
  • ¥ 957
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mPGES-1 Inhibitor-1
T280891381846-21-4In house
mPGES-1 Inhibitor-1 是一种新型的微粒体前列腺素 E 合酶-1(mPGES-1)选择性抑制剂,具有抗炎镇痛活性,可用于研究急性肝损伤。
  • ¥ 1380
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TP-16
T625252332972-26-4In house
TP-16是一种新型高效且具有选择性的 EP4 拮抗剂,可阻断IMCs的功能,增强细胞毒性T细胞介导的体内肿瘤消除。
  • ¥ 3220 TargetMol
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Prostaglandin E1
T1626745-65-3
Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集,可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
  • ¥ 513
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TargetMol | Citations 客户已引用
Tiopinac
T1710161220-69-7In house
Tiopinac (RS 40974) 具有抗炎镇痛活性和抗血小板聚集特性,在肾上腺切除大鼠中表现出抗燃活性。Tiopinac 抑制前列腺素合成,可用于研究类风湿性关节炎。
  • ¥ 1980
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Furprofen
T1134066318-17-0In house
Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂,抑制前列腺 (PGE) 合成,可用于研究类风湿关节炎和骨关节炎。
  • ¥ 412 TargetMol
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Rutin
T0795153-18-4
Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物,具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。
  • ¥ 326
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
DG-041
T15108861238-35-9
DG-041 是高亲和力,选择性的,有效的 EP3受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041通过抑制 PGE2促进血小板聚集。DG-041具有血脑屏障渗透性。
  • ¥ 449
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Octimibate
T2456789838-96-0In house
Octimibate (Octimibato) 是一种非前列腺素类血小板聚集抑制剂和环前列腺素激动剂。Octimibate 可用于治疗心血管疾病,可用于研究动脉粥样硬化和血栓形成。
  • ¥ 1000
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Latanoprost
T2528130209-82-4
Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体激动剂,能够降低眼内压。
  • ¥ 319
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ginsenoside Ro
T391534367-04-9
Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量,较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性,具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用,IC50为 155 μM。
  • ¥ 283
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Travoprost
T5841157283-68-6
Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。它能够降低眼压,有潜力应用于青光眼和眼高压。
  • ¥ 429
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Treprostinil
T515081846-19-7
Treprostinil (Orenitram) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂,EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。
  • ¥ 472
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RO3244794
T69360361457-01-4
RO3244794是一种具有选择性的前列环素 (IP)受体拮抗剂,可用于研究肝脏损伤。
  • ¥ 1980
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Grapiprant
TQ0292415903-37-6
Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。
  • ¥ 315
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Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
TN14407415-78-3
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • ¥ 1420
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Selexipag
T3216475086-01-2
Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂,可引起肺血管舒张,用于治疗肺动脉高压。
  • ¥ 398
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ONO-8713
T63667459411-08-6In house
ONO-8713 是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂,可用于研究圣经系统疾病和代谢相关疾病。
  • ¥ 2350
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Tebufelone
T68155112018-00-5In house
Tebufelone 是一种体外高效的CO 抑制剂 ,是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID),属于二叔丁基苯酚(DTBP)类,在各种动物模型中显示出强大的抗炎、镇痛和抗网膜炎特性。Tebufelone 能有效地抑制前列腺素(PGE2)的形成,阻止大鼠巨噬细胞(IC50 = 20 microM)和人类全血(IC50 = 22 microM)中脂氧酶途径的产物[白三烯(LTB4)]的体外形成。
  • ¥ 538
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TG6-129
T289581164464-14-5
TG6-129 是有效的EP2受体选择性拮抗剂,可降低 butaprost 诱导的 P388D1 巨噬细胞中炎症因子的表达。
  • ¥ 997
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AMG-009
T142111027847-67-1
AMG-009 是一种具有选择性和高效性的 CRTH2 和 DP 双重拮抗剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 3 nM ,对 DP 受体的 IC50 值为 12 nM。
  • ¥ 287
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Angoroside C
T3903115909-22-3
Angoroside C 是一种苯丙苷,从 Radix Scrophulariae 中提取到,有益于心室重构。
  • ¥ 248
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TargetMol | Inhibitor Sale
Darbufelone
T10960139226-28-1In house
Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。
  • ¥ 336
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TargetMol | Inhibitor Sale
Vidupiprant
T172321169483-24-2
Vidupiprant (AMG 853) 是一种有效的 CRTH2 和前列腺素 D 受体双重拮抗剂,在人源血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。 Vidupiprant 可用于治疗哮喘的研究。
  • ¥ 563
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Rebamipide
T156290098-04-7
Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂,可诱导COX-2表达,增加PGE2水平,并以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
  • ¥ 334
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Friedelin
TN1650559-74-0
Friedelin 是分离自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。它是 CYP3A4的非竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为10.79 μM 和 6.16 μM,也是 CYP2E1的竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
  • ¥ 828
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Taraxasterol
T37701059-14-9
Taraxasterol (Taraxasterin) 是一种五环三萜类化合物,从Taraxacum officinale 中分离得到,具有代谢物和抗炎的活性。
  • ¥ 638
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Bimatoprost
T2538155206-00-1
Bimatoprost (AGN 192024) 是一种氯前列醇衍生的酰胺,用作治疗开角型青光眼和高眼压症的抗高血压药。
  • ¥ 275
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Agnuside
T386811027-63-7
Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物,可下调炎性介质PGE2和LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
  • ¥ 272
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PGD2-IN-1
T4624885066-67-1In house
PGD2-IN-1 (PGD2-inhibitor) 是 一种有效的DP 受体拮抗剂(IC50 : 0.3 nM),是一种可以抑制前列腺素D2 (PGD2)信号传导的化合物。PGD2-IN-1 专门针对和调节PGD2受体或参与PGD2合成或代谢的酶的活性。
  • ¥ 597
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Tranilast
T269053902-12-8
Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物,可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子,抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生,IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用,具有抗炎和免疫调节作用。
  • ¥ 197
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TargetMol | Citations 客户已引用
EP4 receptor antagonist 1
T112112287259-07-6
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。
  • ¥ 868
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Afzelin
TN1362482-39-3
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性,例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性,并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤,增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和 putative kinase 1 的水平。
  • ¥ 378
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Vedaprofen
T3668371109-09-6In house
Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂,IC50 为 222 μM,Ki 为 131 μM。
  • ¥ 334
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TargetMol | Inhibitor Sale
Cloprostenol sodium salt
T584755028-72-3
Cloprostenol sodium salt (ICI 80996 sodium salt) 是一种合成的前列腺素类似物,是 PGF2α受体的激动剂,具有黄体溶解性。
  • ¥ 428
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TargetMol | Inhibitor Sale
Anisotropine Methylbromide
T498180-50-2
Anisotropine Methylbromide 是一种抗胆碱能药物,已用于缓解胃肠道痉挛和抑制胃酸分泌。
  • ¥ 153
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Embelin
T6485550-24-3
Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂,诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡,并激活 caspase-9。
  • ¥ 431
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4-O-Cinnamoylquinic acid
TN66475509-70-6
4-O-Cinnamoylquinic acid 是从 Casearia grewiifolia 干果中提取出来的小分子化合物,对前列腺素有抑制作用,抑制人中性粒细胞中超氧阴离子的生成。
  • ¥ 883
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NTP42
T122682055599-51-2
NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂,IC50为 3.278 nM,可用于肺动脉高压的相关研究。
  • ¥ 493
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TargetMol | Citations 客户已引用
EP1-antagonist-1
T10031851204-35-8In house
EP1-antagonist-1 (EP1 antagonist 1) 是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为 7.54 和 8.5。
  • ¥ 1270
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Carboprost tromethamine
T1486558551-69-2
Carboprost tromethamine 是合成的前列腺素 F2α的15-甲基类似物,能有效促进子宫的规律收缩,显着减少产中及产后出血量。
  • ¥ 700
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Treprostinil diethanolamine
T63349830354-48-8
Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是EP2、DP1和IP 的有效激动剂,对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FPKi 的值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 能够促使 cAMP 的上调,进而维持血管系统内的稳态,并造成人肺动脉的血管扩张。
  • ¥ 987
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Tirucallol
TN1006514-46-5
Tirucallol 是一种四环三萜,分离自Euphorbia lacteal 乳胶。它能够抑制小鼠模型中的耳部水肿,并阻碍脂多糖刺激的巨噬细胞中亚硝酸盐的产生,具有局部消炎作用。
  • ¥ 579
期货
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PF-04418948
T33061078166-57-0
PF-04418948 是一种可口服的,选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16 nM。
  • ¥ 278
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
(+)-Fluprostenol
T2122454276-17-4
(+)-Fluprostenol (AL-5848) 是前列腺素 F2 α 的类似物,是一种前列腺素 F2α 受体 PTGFR 激动剂,可降低输卵管糖蛋白 1 (OVGP1) 的表达。
  • ¥ 628
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