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XY018

Synonyms: XY-018, XY 018
货号 T24213Cas号 1873358-87-2 一键复制产品信息纯度: 99.96%
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XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。

XY018

一键复制产品信息
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纯度: 99.96%

货号 T24213Cas号 1873358-87-2

别名 XY-018, XY 018

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。

XY018
规格价格库存数量
1 mg
¥ 385
现货
5 mg
¥ 891
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,250
现货
50 mg
¥ 3,350
现货
100 mg
¥ 4,880
现货
200 mg
¥ 6,960
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
XY018 is an orally available, selective and highly effective ROR-γ antagonist with antitumor activity, inhibits ROR-γ activity, inhibits tumor cell growth, and can be used to study drug-resistant prostate cancer.
靶点活性
RORγ:0.19 μM (PME-1 (HEK293T)), RORα:7.57 μM (PME-1 (HEK293T))
体外活性

方法:XY018(0.07,0.15,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10μM,4天)处理 C4-2B 细胞,加入细胞滴度 GLO 试剂,并根据制造商的说明在 GLOMAX 微孔板发光仪上测量发光检测细胞活力。
结果:XY018抑制 C4-2B 细胞的生长和存活。[1]

体内活性

方法:XY018(5 mg / kg,腹腔注射,每周5次,23天)处理使用具有不同特征的 PCa 细胞系(例如表达具有突变 LBD 的 AR 的 C4-2B、具有扩增的 AR 基因的 VCaP 和 AR-V7、22Rv1 表达高水平的多种 AR 变体,以及 AR 阴性的 PC3)生成的异种移植肿瘤模型小鼠,观察小鼠体内肿瘤生长情况。
结果:XY018抑制小鼠体内的CRPC 肿瘤生长。[1]
方法:XY018(10 mg/kg,口服; 2 mg/kg, 静脉注射)处理 SD 大鼠,测定体内药代动力学特征。
结果:XY018在大鼠体内表现出良好的的药代动力学特征,具有相同的生物利用度19%,其中静脉注射半衰期为7.67小时。[2]

别名
XY-018, XY 018
化学信息
分子量516.37
分子式C23H15F7N2O4
CAS No.1873358-87-2
SmilesO=C(CC1=C([N+]([O-])=O)C=CC=C1)NC2=CC=C(C3=CC=C(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C=C3F)C=C2
密度1.496 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (154.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9366 mL9.6830 mL19.3660 mL96.8298 mL
5 mM0.3873 mL1.9366 mL3.8732 mL19.3660 mL
10 mM0.1937 mL0.9683 mL1.9366 mL9.6830 mL
20 mM0.0968 mL0.4841 mL0.9683 mL4.8415 mL
50 mM0.0387 mL0.1937 mL0.3873 mL1.9366 mL
100 mM0.0194 mL0.0968 mL0.1937 mL0.9683 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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