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SC-560

Synonyms: SC560
货号 T4101Cas号 188817-13-2 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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SC-560 是一种选择性 COX-1抑制剂,IC50值为 9 nM。

SC-560

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纯度: 99.97%

货号 T4101Cas号 188817-13-2

别名 SC560

SC-560 是一种选择性 COX-1抑制剂,IC50值为 9 nM。

SC-560
规格价格库存数量
2 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 453
现货
10 mg
¥ 861
现货
25 mg
¥ 1,930
现货
50 mg
¥ 2,890
现货
100 mg
¥ 4,280
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 547
现货
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实验操作小课堂
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
SC-560 is a member of the diaryl heterocycle class of cyclooxygenase (COX) inhibitors.
靶点活性
COX-2:6.3 μM, COX-1:9 nM.
体外活性

将COX-1与SC-560预先孵育可浓度依赖性地抑制花生四烯酸向PGE2的转化。SC-560对COX-2的IC50为6.3μM,约为对COX-1的1000倍。SC-560展示了剂量和时间依赖性地抑制HCC细胞生长的效应。同时,SC-560在剂量依赖的方式下抑制软琼脂中的集落形成,并诱导HCC细胞发生凋亡。此外,SC-560降低了抗凋亡蛋白survivin和XIAP的水平,并在剂量和时间依赖的方式中激活caspase 3和7。

体内活性

在检测前 1 小时口服 10 或 30 mg/kg SC-560 可完全抑制离子刺激物刺激的 TxB2 生成,这表明 SC-560 具有口服生物利用度,可在体内抑制 COX-1。SC-560 广泛分布于大鼠组织中,CL 值接近肝血浆流量。口服后,该化合物的生物利用度低于 15%,并显示出肾毒性。

激酶实验
Test compound is incubated with human whole blood stimulated with bacterial LPS for 4 h, followed by capture of MPO on immobilized anti-MPO antibody coated plates. The captured MPO is washed and residual MPO activity is determined using Amplex Red and H2O2.
细胞实验
SC-560 is dissolved in DMSO[2].HuH-6 and HA22T/VGH cells (5000/well) are treated with various concentrations of SC-560 (5, 10, 25, 50, 100, 200 μM) and cultured for 72 h. At the end of treatment, cell viability is assessed by MTS assay.
动物实验
Rat: The pharmacokinetics of SC-560 is studied in Sprague-Dawley rats after a single intravenous (i.v.) and oral dose (10 mg/kg) in polyethylene glycol (PEG) 600 and a single oral dose (10 mg/kg) in 1% methylcellulose (MC). Serial blood samples are collected via a catheter inserted in the right jugular vein and serum samples are analysed for SC-560 using reverse phase HPLC. After oral administration of SC-560 in PEG, urine is also collected for 24 h and analyzed for urinary sodium, chloride, and potassium as well as NAG.
别名
SC560
化学信息
分子量352.74
分子式C17H12ClF3N2O
CAS No.188817-13-2
SmilesCOc1ccc(cc1)-n1nc(cc1-c1ccc(Cl)cc1)C(F)(F)F
密度1.33g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 35.3 mg/mL (100.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.5 mg/mL (7.09 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8349 mL14.1747 mL28.3495 mL141.7475 mL
5 mM0.5670 mL2.8349 mL5.6699 mL28.3495 mL
10 mM0.2835 mL1.4175 mL2.8349 mL14.1747 mL
20 mM0.1417 mL0.7087 mL1.4175 mL7.0874 mL
50 mM0.0567 mL0.2835 mL0.5670 mL2.8349 mL
100 mM0.0283 mL0.1417 mL0.2835 mL1.4175 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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