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VU6007477

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货号 T69780Cas号 2220141-46-6

别名 VU-6007477, VU6007477, VU 6007477

VU6007477 是一种具有良好脑穿透性的选择性 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱受体正向变构调节剂（positive allosteric modulator，PAM），其 EC50 为 230 nM。与羟基化同系物相比，该化合物表现出更优的中枢神经系统穿透能力，作为人 P-糖蛋白底物具有中等通透性，并具有吡喃酰胺化学骨架。VU6007477 非常适合用于研究强烈的胆碱能癫痫活动、中枢胆碱能信号传导以及需要可靠中枢暴露的神经系统疾病模型。

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货号 T69780 别名 VU-6007477, VU6007477, VU 6007477Cas号 2220141-46-6

VU6007477 是一种具有良好脑穿透性的选择性 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱受体正向变构调节剂（positive allosteric modulator，PAM），其 EC50 为 230 nM。与羟基化同系物相比，该化合物表现出更优的中枢神经系统穿透能力，作为人 P-糖蛋白底物具有中等通透性，并具有吡喃酰胺化学骨架。VU6007477 非常适合用于研究强烈的胆碱能癫痫活动、中枢胆碱能信号传导以及需要可靠中枢暴露的神经系统疾病模型。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,230
现货
5 mg
¥ 7,490
现货
10 mg
¥ 9,870
现货
25 mg
¥ 15,000
现货
50 mg
¥ 19,800
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产品介绍

生物活性
产品描述
VU6007477 is a brain-penetrant and selective M1 muscarinic receptor positive allosteric modulator (PAM) with an EC50 value of 230 nM, characterized by improved central nervous system penetration compared with hydroxylated congeners, moderate permeability as a human P-glycoprotein substrate, a pyranyl amide chemical scaffold, and strong suitability for experimental investigations into robust cholinergic seizure activity, central cholinergic signaling, and neurological disease models requiring reliable CNS exposure.
靶点活性
PAM:230 nM
体外活性

方法：通过骨架跃迁和迭代并行合成，构建了一系列基于吡咯并[2,3-b]吡啶核心结构的 M1 正向变构调节剂，并在大鼠 M1 受体实验以及体内中枢神经系统暴露和不良反应研究中进行评估。
结果：去除一个次级羟基后获得的 VU6007477 显示良好的大鼠 M1 PAM 活性（EC50 = 230 nM，93% ACh 最大效应），几乎无激动剂活性（激动 EC50 > 10 μM），在大鼠和小鼠中具有良好的中枢渗透性，且未观察到胆碱能癫痫风险[1]。

别名VU-6007477, VU6007477, VU 6007477
化学信息
分子量430.5
分子式C24H26N6O2
CAS No.2220141-46-6
SmilesO=C(NC1CCOCC1)C=2N=C3C(C=CN3C)=C(C2)CC=4C=NC(=CC4)C=5C=NN(C5)C
颜色Orange
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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