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Ruxolitinib sulfate

Ruxolitinib sulfate

产品编号 T61988   CAS 1092939-16-6

Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的JAK1/2抑制剂。Ruxolitinib sulfate 抑制JAK1/2的IC50为 3.3 nM/2.8 nM,高于 JAK3 130 倍。

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Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
Ruxolitinib sulfate, CAS 1092939-16-6
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 8-10周
50 mg ¥ 13,800 8-10周
100 mg ¥ 17,500 8-10周

Ruxolitinib sulfate 的其他形式现货产品:

Ruxolitinib (S enantiomer) Ruxolitinib Ruxolitinib phosphate
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产品目录号及名称: Ruxolitinib sulfate (T61988)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) is a potent, selective JAK1/2 inhibitor with IC 50 s of 3.3 nM/2.8 nM. Ruxolitinib sulfate shows > 130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3.
体外活性 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) potently and selectively inhibits JAK2V617F-mediated signaling and proliferation, markedly increases apoptosis in a dose dependent manner, and at 64 nM results in a doubling of cells with depolarized mitochondria in Ba/F3 cells. Ruxolitinib demonstrates remarkable potency against erythroid colony formation with IC 50 of 67 nM, and inhibits proliferating of erythroid progenitors from normal donors and polycythemia vera patients with IC 50 values of 407 nM and 223 nM, respectively [1].
体内活性 Ruxolitinib (INCB018424 sulfate; 180 mg/kg, orally, twice a day) results in survive rate of greater than 90% by day 22 and markedly reduces splenomegaly and circulating levels of inflammatory cytokines, and preferentially eliminated neoplastic cells, resulting in significantly prolonged survival without myelosuppressive or immunosuppressive effects in a JAK2V617F-driven mouse model [1]. In the Ruxolitinib group, the primary end point is reached in 41.9% of patients, as compared with 0.7% in the placebo group in the double-blind trial of myelofibrosis. Ruxolitinib results in maintaining of reduction in spleen volume and improvement of 50% or more in the total symptom score [2]. Ruxolitinib (15 mg twice daily) treatment leads a total of 28% of the patients to have at least a 35% reduction in spleen volume at week 48 in patients with myelofibrosis, as compared with 0% in the group receiving the best available therapy. The mean palpable spleen length has decreased by 56% with Ruxolitinib but has increased by 4% with the best available therapy at week 48. Patients in the ruxolitinib group has an improvement in overall quality-of-life measures and a reduction in symptoms associated with myelofibrosis [3].
分子量 404.45
分子式 C17H20N6O4S
CAS No. 1092939-16-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ruxolitinib sulfate 1092939-16-6 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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