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RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的RyR2稳定剂和SERCA2a激活剂,其EC50值分别为 2.7 μM (RyR2) 和 383 nM (SERCA2a)。它通过抑制Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏,并促进 SERCA2 将Ca2+ 泵回 SR,从而有潜力预防心律失常。

RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的RyR2稳定剂和SERCA2a激活剂,其EC50值分别为 2.7 μM (RyR2) 和 383 nM (SERCA2a)。它通过抑制Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏,并促进 SERCA2 将Ca2+ 泵回 SR,从而有潜力预防心律失常。

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| 产品描述 | RyR2 stabilizer-1 (Compound12a) is a potent stabilizer of RyR2 and an activator of SERCA2a, with EC50 values of 2.7 μM for RyR2 and 383 nM for SERCA2. This compound inhibits the leakage of Ca2+ through SR RyR2 while promoting the reuptake of Ca2+ into the SR by SERCA2, suggesting its potential in preventing arrhythmias. | 
| 体外活性 | RyR2 stabilizer-1 在 0~100 μM 范围内剂量依赖性地显著提高了 [Ca 2+ ] ER,其中超过 25 μM 时效果最为显著。其对小鼠 SR、HL-1 和 HEK ER 中 SERCA2a 的 EC 50 s 分别为 383 nM,9.2 μM 和 16 nM。RyR2 stabilizer-1(10 μM 孵育 2 小时)在咖啡因诱导的钙离子释放试验中提升了 HL-1 SERCA2a 活性。在 CytoTox-Glo 细胞毒性试验中,RyR2 stabilizer-1(0-50 μM,HL-1,24 小时)未显示出明显的细胞死亡。RyR2 stabilizer-1(100 μM,5 分钟)导致 NADH 荧光显著降低,表明小鼠心室 SR 微粒体中 SERCA2a 活性增加,同时也导致 ATP 酶活性增强。 | 
| 分子量 | 490.74 | 
| 分子式 | C28H46N2O3S | 
| CAS No. | 3012675-16-7 | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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