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RyR2 stabilizer-1

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产品编号 T208241Cas号 3012675-16-7

RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的RyR2稳定剂和SERCA2a激活剂,其EC50值分别为 2.7 μM (RyR2) 和 383 nM (SERCA2a)。它通过抑制Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏,并促进 SERCA2 将Ca2+ 泵回 SR,从而有潜力预防心律失常。

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RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的RyR2稳定剂和SERCA2a激活剂,其EC50值分别为 2.7 μM (RyR2) 和 383 nM (SERCA2a)。它通过抑制Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏,并促进 SERCA2 将Ca2+ 泵回 SR,从而有潜力预防心律失常。

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产品介绍

生物活性
产品描述
RyR2 stabilizer-1 (Compound12a) is a potent stabilizer of RyR2 and an activator of SERCA2a, with EC50 values of 2.7 μM for RyR2 and 383 nM for SERCA2. This compound inhibits the leakage of Ca2+ through SR RyR2 while promoting the reuptake of Ca2+ into the SR by SERCA2, suggesting its potential in preventing arrhythmias.
体外活性

RyR2 stabilizer-1 在 0~100 μM 范围内剂量依赖性地显著提高了 [Ca 2+ ] ER,其中超过 25 μM 时效果最为显著。其对小鼠 SR、HL-1 和 HEK ER 中 SERCA2a 的 EC 50 s 分别为 383 nM,9.2 μM 和 16 nM。RyR2 stabilizer-1(10 μM 孵育 2 小时)在咖啡因诱导的钙离子释放试验中提升了 HL-1 SERCA2a 活性。在 CytoTox-Glo 细胞毒性试验中,RyR2 stabilizer-1(0-50 μM,HL-1,24 小时)未显示出明显的细胞死亡。RyR2 stabilizer-1(100 μM,5 分钟)导致 NADH 荧光显著降低,表明小鼠心室 SR 微粒体中 SERCA2a 活性增加,同时也导致 ATP 酶活性增强。

化学信息
分子量490.74
分子式C28H46N2O3S
CAS No.3012675-16-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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